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DSPE-SeSe-MPEG2000,助力高效可控釋放的納米藥物遞送系統
發布時間:2025-06-20     作者:ssl   分享到:

DSPE-SeSe-MPEG2000

DSPE-SeSe-MPEG2000,助力高效可控釋放的納米藥物遞送系統

一、產品簡介

產品名稱:DSPE-SeSe-MPEG2000

中文名稱:含硒硒鍵(Diselenide)可還原型甲氧基聚乙二醇修飾二硬脂酰磷脂酰乙醇胺

英文名稱:1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)2000] diselenide methoxy

分子量:約3200-3600 Da(根據PEG鏈長略有差異)

外觀:白色至淺黃色粉末

儲存條件:-20℃避光干燥保存

類別:功能性磷脂-聚乙二醇共聚物,含還原敏感硒硒鍵(Se-Se)連接段

簡介:DSPE-SeSe-MPEG2000是一種含有硒硒鍵(Diselenide bond)的PEG-磷脂共聚物,由二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(DSPE)通過硒硒鍵與分子量約2000 Da的甲氧基聚乙二醇(MPEG2000)連接組成。該結構兼具脂質膜的穩定性和PEG的水溶性及生物惰性,同時硒硒鍵對還原環境和氧化環境均敏感,可實現智能響應釋放,廣泛應用于高效藥物遞送及智能納米材料領域。


二、分子結構與理化性質

1. 分子結構

DSPE-SeSe-MPEG2000的核心結構由以下部分組成:

DSPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺):兩個飽和硬脂酸鏈(C18:0),保證脂質膜的高穩定性和高熔點。

硒硒鍵(-Se-Se-):代替傳統的二硫鍵,連接DSPE與PEG鏈。硒硒鍵的鍵能低于二硫鍵,具有更高的化學反應活性,能響應更多種類的生理刺激。

PEG2000(聚乙二醇,分子量約2000 Da):甲氧基封端PEG鏈,賦予分子優異的水溶性和免疫隱匿性。

2. 物理化學性質

性質 說明

分子量 約3300 Da(視PEG鏈長略有浮動)

外觀 白色至淺黃色粉末

熔點 約60-75℃(受DSPE硬脂鏈影響)

溶解性 溶于有機溶劑如氯仿、甲醇、乙醇,微溶于水

電荷 中性

穩定性 儲存在-20℃避光干燥條件下穩定;對還原和氧化環境敏感

功能活性 硒硒鍵可被還原劑(如谷胱甘肽GSH)和氧化劑斷裂,實現響應釋放

DSPE-SeSe-MPEG2000 


三、合成工藝簡述

DSPE-SeSe-MPEG2000的合成工藝主要包括:

硒硒鍵中間體的制備

通過有機合成方法將PEG2000修飾帶有二硒化合物的活性基團,如二硒醚中間體。

偶聯DSPE

將活性PEG-SeSe中間體與DSPE的氨基或羥基基團在無水條件下反應,形成含SeSe鍵的共聚物。

反應條件

反應多在低溫、無氧環境中進行,以防止不必要的氧化反應,使用無水有機溶劑如氯仿或DMF。

純化和檢測

通過硅膠柱層析、透析、超濾等方法去除未反應物及副產物。采用核磁共振(NMR)、質譜(MS)、紅外光譜(FTIR)及凝膠滲透色譜(GPC)確認產物結構及純度。


四、主要應用領域

1. 還原及氧化雙重響應型智能納米載體

硒硒鍵對細胞內高還原環境(如谷胱甘肽)及腫瘤微環境中的氧化應激均有響應能力,促使PEG鏈智能脫落,實現載體表面性質變化,提高腫瘤靶向遞送及藥物控釋效果。

2. PEG保護脂質體和納米顆粒修飾

與傳統PEG修飾相比,硒硒鍵的存在增加了載體對環境刺激的靈敏性,既保持了PEG的免疫隱匿效應,又能響應環境改變主動調節納米顆粒功能。

3. 生物醫藥及納米材料開發

適用于腫瘤治療、基因遞送、疫苗遞送和診斷成像等領域,特別是在設計具有環境智能響應功能的脂質納米系統中表現突出。

4. 提高體內循環時間和靶向性

PEG鏈有效屏蔽納米顆粒表面,減少被巨噬細胞吞噬,延長血液循環時間,結合SeSe鍵響應機制,增強藥物靶向釋放。


五、使用方法

1. 溶解與儲備

溶于氯仿、甲醇、乙醇或DMSO等有機溶劑。

儲存于-20℃避光干燥,避免潮濕及長時間暴露于空氣中。

2. 納米顆粒制備

與其他脂質如DSPC、膽固醇等按設計比例混合,采用薄膜水化法、膜擠出法或超聲法制備脂質體。

PEG鏈形成水合層,增加納米顆粒穩定性。

3. 響應釋放驗證

通過體外還原劑(如GSH)或氧化劑刺激,檢測SeSe鍵斷裂,PEG脫落及納米顆粒性能變化。

調控環境刺激濃度和時間,優化載體性能。

4. 注意保存和操作

避免強氧化或強還原環境的非預期作用。

操作時盡量減少空氣氧化和光照影響。


六、注意事項

環境敏感性:硒硒鍵易被氧化和還原,操作時應控制反應條件,防止提前斷裂。

溶劑選擇:使用高純度無水有機溶劑,避免水分和雜質干擾。

保存條件:低溫、避光、密封保存,防止降解。

檢測與鑒定:建議定期檢測產品純度及活性,保證實驗一致性。


七、產品優勢

優勢點 說明

雙響應性 對還原環境及氧化環境均具靈敏響應,適合復雜體內微環境

高靈敏度 硒硒鍵斷裂能量低于二硫鍵,實現更快速的環境響應和智能釋放

優良的PEG保護效應 延長納米顆粒血液循環時間,減少免疫系統識別

脂質膜穩定性高 DSPE硬脂鏈確保脂質體膜穩定,適合體內長期應用

多功能納米設計潛力 可與多種功能分子聯合使用,構建復雜智能納米藥物載體

合成及純化成熟 產品純度高,結構準確,適合科研及規模化制備


八、典型應用案例

腫瘤微環境響應脂質體

DSPE-SeSe-MPEG2000修飾的脂質體在腫瘤細胞高還原、高氧化應激環境中,PEG鏈智能脫落,增強腫瘤靶向性和藥物釋放效率。

氧化還原雙重刺激基因遞送

基于SeSe鍵構建的納米載體可響應細胞內復雜環境,提高基因材料轉染效率和安全性。

氧化應激相關疾病治療

通過調控SeSe鍵斷裂釋放藥物,實現對氧化應激疾病(如炎癥、心腦血管疾病)的治療。

智能診斷成像載體

設計可響應環境變化的納米造影劑,提升信號強度及定位精度。


九、總結

DSPE-SeSe-MPEG2000作為含硒硒鍵的功能化磷脂PEG共聚物,憑借其獨特的雙重氧化還原響應特性,開辟了智能納米藥物載體的新方向。其穩定的脂質膜結構與高效的PEG保護效應相結合,使納米載體在復雜的生理環境中具備長循環、智能釋放和靶向的優勢。該產品廣泛適用于腫瘤治療、基因遞送、炎癥疾病治療及智能納米材料開發領域,推動納米醫學和醫療的創新發展。


合理選用DSPE-SeSe-MPEG2000,可顯著提升納米藥物載體的性能和治療效果,成為高端納米藥物研發中的關鍵材料。

西安齊岳生物科技有限公司專注于高品質聚乙二醇(PEG)及其衍生物的研發與生產,提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團PEG、嵌段共聚物PEG等在內的多種基礎結構產品,廣泛應用于生物醫藥、診斷試劑、納米材料及化學合成等領域。公司具備靈活的定制能力,可根據客戶需求提供特定分子量(200–20,000 Da)、官能團(如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標記等)以及不同結構的PEG修飾服務。憑借先進的合成平臺與嚴格的質量控制體系,齊岳生物致力于為科研、藥物開發和材料應用提供可靠、穩定、可追溯的PEG解決方案,支持客戶實現從實驗室研究到產業轉化的各類需求。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態:固體/粉末/溶液

產地:西安

溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實驗!

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