DSPE-SeSe-MPEG2000
DSPE-SeSe-MPEG2000,助力高效可控釋放的納米藥物遞送系統
一、產品簡介
產品名稱:DSPE-SeSe-MPEG2000
中文名稱:含硒硒鍵(Diselenide)可還原型甲氧基聚乙二醇修飾二硬脂酰磷脂酰乙醇胺
英文名稱:1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)2000] diselenide methoxy
分子量:約3200-3600 Da(根據PEG鏈長略有差異)
外觀:白色至淺黃色粉末
儲存條件:-20℃避光干燥保存
類別:功能性磷脂-聚乙二醇共聚物,含還原敏感硒硒鍵(Se-Se)連接段
簡介:DSPE-SeSe-MPEG2000是一種含有硒硒鍵(Diselenide bond)的PEG-磷脂共聚物,由二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(DSPE)通過硒硒鍵與分子量約2000 Da的甲氧基聚乙二醇(MPEG2000)連接組成。該結構兼具脂質膜的穩定性和PEG的水溶性及生物惰性,同時硒硒鍵對還原環境和氧化環境均敏感,可實現智能響應釋放,廣泛應用于高效藥物遞送及智能納米材料領域。
二、分子結構與理化性質
1. 分子結構
DSPE-SeSe-MPEG2000的核心結構由以下部分組成:
DSPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺):兩個飽和硬脂酸鏈(C18:0),保證脂質膜的高穩定性和高熔點。
硒硒鍵(-Se-Se-):代替傳統的二硫鍵,連接DSPE與PEG鏈。硒硒鍵的鍵能低于二硫鍵,具有更高的化學反應活性,能響應更多種類的生理刺激。
PEG2000(聚乙二醇,分子量約2000 Da):甲氧基封端PEG鏈,賦予分子優異的水溶性和免疫隱匿性。
2. 物理化學性質
性質 說明
分子量 約3300 Da(視PEG鏈長略有浮動)
外觀 白色至淺黃色粉末
熔點 約60-75℃(受DSPE硬脂鏈影響)
溶解性 溶于有機溶劑如氯仿、甲醇、乙醇,微溶于水
電荷 中性
穩定性 儲存在-20℃避光干燥條件下穩定;對還原和氧化環境敏感
功能活性 硒硒鍵可被還原劑(如谷胱甘肽GSH)和氧化劑斷裂,實現響應釋放
三、合成工藝簡述
DSPE-SeSe-MPEG2000的合成工藝主要包括:
硒硒鍵中間體的制備
通過有機合成方法將PEG2000修飾帶有二硒化合物的活性基團,如二硒醚中間體。
偶聯DSPE
將活性PEG-SeSe中間體與DSPE的氨基或羥基基團在無水條件下反應,形成含SeSe鍵的共聚物。
反應條件
反應多在低溫、無氧環境中進行,以防止不必要的氧化反應,使用無水有機溶劑如氯仿或DMF。
純化和檢測
通過硅膠柱層析、透析、超濾等方法去除未反應物及副產物。采用核磁共振(NMR)、質譜(MS)、紅外光譜(FTIR)及凝膠滲透色譜(GPC)確認產物結構及純度。
四、主要應用領域
1. 還原及氧化雙重響應型智能納米載體
硒硒鍵對細胞內高還原環境(如谷胱甘肽)及腫瘤微環境中的氧化應激均有響應能力,促使PEG鏈智能脫落,實現載體表面性質變化,提高腫瘤靶向遞送及藥物控釋效果。
2. PEG保護脂質體和納米顆粒修飾
與傳統PEG修飾相比,硒硒鍵的存在增加了載體對環境刺激的靈敏性,既保持了PEG的免疫隱匿效應,又能響應環境改變主動調節納米顆粒功能。
3. 生物醫藥及納米材料開發
適用于腫瘤治療、基因遞送、疫苗遞送和診斷成像等領域,特別是在設計具有環境智能響應功能的脂質納米系統中表現突出。
4. 提高體內循環時間和靶向性
PEG鏈有效屏蔽納米顆粒表面,減少被巨噬細胞吞噬,延長血液循環時間,結合SeSe鍵響應機制,增強藥物靶向釋放。
五、使用方法
1. 溶解與儲備
溶于氯仿、甲醇、乙醇或DMSO等有機溶劑。
儲存于-20℃避光干燥,避免潮濕及長時間暴露于空氣中。
2. 納米顆粒制備
與其他脂質如DSPC、膽固醇等按設計比例混合,采用薄膜水化法、膜擠出法或超聲法制備脂質體。
PEG鏈形成水合層,增加納米顆粒穩定性。
3. 響應釋放驗證
通過體外還原劑(如GSH)或氧化劑刺激,檢測SeSe鍵斷裂,PEG脫落及納米顆粒性能變化。
調控環境刺激濃度和時間,優化載體性能。
4. 注意保存和操作
避免強氧化或強還原環境的非預期作用。
操作時盡量減少空氣氧化和光照影響。
六、注意事項
環境敏感性:硒硒鍵易被氧化和還原,操作時應控制反應條件,防止提前斷裂。
溶劑選擇:使用高純度無水有機溶劑,避免水分和雜質干擾。
保存條件:低溫、避光、密封保存,防止降解。
檢測與鑒定:建議定期檢測產品純度及活性,保證實驗一致性。
七、產品優勢
優勢點 說明
雙響應性 對還原環境及氧化環境均具靈敏響應,適合復雜體內微環境
高靈敏度 硒硒鍵斷裂能量低于二硫鍵,實現更快速的環境響應和智能釋放
優良的PEG保護效應 延長納米顆粒血液循環時間,減少免疫系統識別
脂質膜穩定性高 DSPE硬脂鏈確保脂質體膜穩定,適合體內長期應用
多功能納米設計潛力 可與多種功能分子聯合使用,構建復雜智能納米藥物載體
合成及純化成熟 產品純度高,結構準確,適合科研及規模化制備
八、典型應用案例
腫瘤微環境響應脂質體
DSPE-SeSe-MPEG2000修飾的脂質體在腫瘤細胞高還原、高氧化應激環境中,PEG鏈智能脫落,增強腫瘤靶向性和藥物釋放效率。
氧化還原雙重刺激基因遞送
基于SeSe鍵構建的納米載體可響應細胞內復雜環境,提高基因材料轉染效率和安全性。
氧化應激相關疾病治療
通過調控SeSe鍵斷裂釋放藥物,實現對氧化應激疾病(如炎癥、心腦血管疾病)的治療。
智能診斷成像載體
設計可響應環境變化的納米造影劑,提升信號強度及定位精度。
九、總結
DSPE-SeSe-MPEG2000作為含硒硒鍵的功能化磷脂PEG共聚物,憑借其獨特的雙重氧化還原響應特性,開辟了智能納米藥物載體的新方向。其穩定的脂質膜結構與高效的PEG保護效應相結合,使納米載體在復雜的生理環境中具備長循環、智能釋放和靶向的優勢。該產品廣泛適用于腫瘤治療、基因遞送、炎癥疾病治療及智能納米材料開發領域,推動納米醫學和醫療的創新發展。
合理選用DSPE-SeSe-MPEG2000,可顯著提升納米藥物載體的性能和治療效果,成為高端納米藥物研發中的關鍵材料。
西安齊岳生物科技有限公司專注于高品質聚乙二醇(PEG)及其衍生物的研發與生產,提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團PEG、嵌段共聚物PEG等在內的多種基礎結構產品,廣泛應用于生物醫藥、診斷試劑、納米材料及化學合成等領域。公司具備靈活的定制能力,可根據客戶需求提供特定分子量(200–20,000 Da)、官能團(如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標記等)以及不同結構的PEG修飾服務。憑借先進的合成平臺與嚴格的質量控制體系,齊岳生物致力于為科研、藥物開發和材料應用提供可靠、穩定、可追溯的PEG解決方案,支持客戶實現從實驗室研究到產業轉化的各類需求。
廠家:西安齊岳生物科技有限公司
用途:科研
狀態:固體/粉末/溶液
產地:西安
溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實驗!
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