產品名稱:葉酸PEG巰基,FA-PEG-SH的合成方法
合成方法
合成策略
FA-PEG-SH的合成通常通過以下步驟實現:
PEG的活化:
首先,將PEG的一端或兩端活化,引入可反應的基團(如羧基、氨基或羥基)。例如,通過甲氧基PEG(mPEG)與琥珀酸酐反應,生成mPEG-COOH。
葉酸的引入:
將活化的PEG與葉酸(FA)反應,生成PEG-FA。常用的方法包括:
酰胺化反應:PEG的羧基與葉酸的氨基反應,生成PEG-FA。
酯化反應:PEG的羥基與葉酸的羧基反應,生成PEG-FA。
巰基的引入:
在PEG-FA的末端引入巰基(-SH),常見的方法包括:
還原反應:將PEG-FA的二硫鍵(-S-S-)用還原劑(如DTT、TCEP)還原,生成PEG-FA-SH。
化學修飾:將PEG-FA的末端羥基或氨基與巰基化試劑(如Traut's試劑)反應,生成PEG-FA-SH。
示例反應
合成FA-PEG-SH的典型路線:
mPEG-OH+HOOC-FA→DCC/EDC, NHS→mPEG-FA
mPEG-FA+Traut’s試劑→PBS, pH 8.0→FA-PEG-SH
注:實際合成中可能需要優化反應條件,如pH、溫度和時間,以提高產率和純度。
純化與表征
純化:通過透析、柱層析或沉淀法去除未反應的原料和副產物。
表征:采用核磁共振(NMR)、質譜(MS)、紅外光譜(IR)等技術確認產物結構和純度。巰基的存在可通過與馬來酰亞胺的反應性驗證。
溫馨提示:僅用于科研,不能用于人體實驗!wyh
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