DSPE-SS-MPEG2000

DSPE-SS-MPEG2000，賦能智能響應型脂質體設計

一、產品簡介

產品名稱：DSPE-SS-MPEG2000

中文名稱：含二硫鍵可還原型甲氧基聚乙二醇修飾二硬脂酰磷脂酰乙醇胺

英文名稱：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)2000] disulfide methoxy

分子量：約3000-3500 Da（根據PEG鏈長略有差異）

外觀：白色至淺黃色粉末

儲存條件：-20℃避光干燥保存

類別：功能化磷脂-聚乙二醇共聚物，含還原敏感二硫鍵連接段

簡介：DSPE-SS-MPEG2000是一種含有還原敏感二硫鍵的PEG-磷脂共聚物，由二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（DSPE）通過二硫鍵（-SS-）與分子量約2000 Da的甲氧基聚乙二醇（MPEG2000）連接組成。該結構兼具脂質體膜穩定性和PEG的水溶性及生物惰性，同時二硫鍵能在細胞還原環境中斷裂，實現智能釋放功能。廣泛應用于脂質納米顆粒的表面修飾、藥物遞送系統及智能納米材料設計。

二、分子結構與理化性質

1. 分子結構

DSPE-SS-MPEG2000的分子結構由以下部分組成：

DSPE（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺）：含兩個飽和硬脂酸鏈（C18:0），確保脂質的膜結構穩定性和較高的熔點。

二硫鍵（-SS-）：作為DSPE與PEG鏈之間的連接橋梁，賦予分子還原敏感性。

PEG2000（聚乙二醇，分子量約2000 Da）：甲氧基封端PEG鏈，提供親水性和抗免疫識別能力，提高脂質體或納米顆粒的循環穩定性。

2. 物理化學性質

性質 說明

分子量 約3200 Da（視PEG長度略有浮動）

外觀 白色至淺黃色粉末

熔點 ~60-70℃（受DSPE硬脂鏈影響較高）

溶解性 易溶于氯仿、甲醇、乙醇等有機溶劑，微溶于水

電荷 中性

穩定性 在無還原劑條件下結構穩定，儲存于低溫避光干燥環境

功能活性 二硫鍵可被還原劑（如谷胱甘肽GSH）斷裂，釋放PEG部分

三、合成工藝簡述

DSPE-SS-MPEG2000的合成通常采用以下步驟：

活性中間體制備

將MPEG2000通過含有活性巰基或活性二硫鍵的中間體進行化學修飾，形成帶二硫鍵的PEG活性分子。

連接DSPE

活性PEG中間體與DSPE上的氨基端或羥基端通過酰胺鍵或酯鍵連接，形成DSPE-SS-MPEG2000共聚物。

反應條件

反應多在無水條件下進行，溶劑常用氯仿、DMF等，反應溫和以保護二硫鍵結構。

純化

通過硅膠柱層析、透析或超濾去除未反應的起始物和副產物。

結構確認

采用核磁共振（NMR）、質譜（MS）、凝膠滲透色譜（GPC）及紅外光譜（FTIR）驗證結構及純度。

四、主要應用領域

1. 靶向脂質體和納米顆粒修飾

DSPE-SS-MPEG2000常用于脂質體、納米顆粒、脂質納米乳的表面PEG修飾，增強顆粒的血液循環穩定性，減少被單核巨噬細胞系統（MPS）清除，提高生物利用度。

2. 還原響應型智能藥物釋放

二硫鍵在細胞內還原環境（如高濃度谷胱甘肽）下斷裂，促使PEG脫落，暴露納米顆粒表面，增強細胞攝取和藥物釋放，實現靶向和控釋。

3. 制備智能功能納米載體

通過DSPE-SS-MPEG2000，可設計環境響應型脂質納米載體，應用于腫瘤靶向藥物遞送、基因治療、疫苗載體及診斷成像。

4. 生物相容性與免疫逃逸

PEG鏈的存在可有效減少蛋白質吸附和免疫識別，提高脂質體體內穩定性及循環時間。

5. 聯合功能分子修飾

DSPE-SS-MPEG2000可與其他功能性脂質（如靶向肽脂質、熒光標記脂質）共混使用，構建多功能納米系統。

五、使用方法

1. 溶解與儲備

產品一般溶解于氯仿、甲醇或DMSO等有機溶劑。

儲存于-20℃，避光干燥條件，避免潮濕和還原劑接觸。

2. 脂質體或納米粒制備

與其他脂質按設計比例共混，采用薄膜水化法、膜擠出法、超聲法制備脂質體或納米粒。

PEG鏈會自發伸展形成水合層，提高納米顆粒的穩定性。

3. 還原響應功能利用

在體外實驗中，可利用谷胱甘肽（GSH）或還原性環境觸發二硫鍵斷裂，測試PEG脫落及納米顆粒功能變化。

還原性斷裂時間及效率可通過實驗條件調控。

4. 儲存與操作注意

避免強還原劑及長時間高溫。

使用時盡量縮短溶液暴露空氣的時間，保持產品活性。

六、注意事項

避免強還原劑接觸

產品中的二硫鍵結構易被還原劑如DTT、β-巰基乙醇破壞，使用及儲存過程中應避免。

溶劑純度要求高

需使用高純度、無水有機溶劑溶解和儲存。

光敏性保護

避免陽光直射及強光環境，防止降解。

使用溫度控制

避免高溫導致產品失活或結構破壞。

純度檢測

建議使用前確認純度和活性，確保實驗穩定性。

七、產品優勢

優勢點 說明

還原響應性 二硫鍵可在生理還原環境下斷裂，實現PEG的智能脫落和靶向釋放

PEG保護效應 PEG鏈有效阻止蛋白質吸附和免疫識別，提高納米粒體在血液中的穩定性

脂質膜穩定性強 DSPE的飽和硬脂酸鏈保證脂質膜高穩定性和高熔點，適合體內應用

多功能設計潛力 可與其他脂質共混，實現多功能載體設計和靶向修飾

合成工藝成熟 產品純度高，結構穩定，易于大規模制備和應用

溫和偶聯條件 化學偶聯及脂質膜制備條件溫和，保護敏感生物分子功能

八、典型應用案例

腫瘤靶向藥物遞送系統

利用DSPE-SS-MPEG2000構建的還原響應脂質體，實現腫瘤部位的PEG脫落，增強細胞攝取和藥物釋放，提高治療效果。

基因遞送載體

結合陽離子脂質或聚合物，構建具有PEG保護和還原脫落功能的基因載體，提升基因轉染效率。

疫苗遞送系統

改善納米疫苗的循環穩定性及免疫原性，實現智能抗原釋放。

靶向診斷成像

利用PEG脫落調控靶向配體暴露，提高納米造影劑的靶向聚集和信號強度。

九、總結

DSPE-SS-MPEG2000是一種集脂質膜穩定性、PEG保護功能和還原響應智能釋放于一體的功能性磷脂聚乙二醇共聚物。通過引入二硫鍵連接結構，實現了環境響應型智能載體的設計理念，極大提升了納米藥物載體的靶向和控釋能力。其良好的化學穩定性和生物相容性使其成為納米醫學、靶向治療、基因遞送和智能材料等領域的關鍵材料。

合理使用DSPE-SS-MPEG2000，結合合適的制備工藝和功能分子修飾，可推動納米技術在生物醫藥領域的創新發展，助力科研人員實現更高效、更安全的納米藥物設計。

西安齊岳生物科技有限公司專注于高品質聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研發與生產，提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團PEG、嵌段共聚物PEG等在內的多種基礎結構產品，廣泛應用于生物醫藥、診斷試劑、納米材料及化學合成等領域。公司具備靈活的定制能力，可根據客戶需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能團（如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標記等）以及不同結構的PEG修飾服務。憑借先進的合成平臺與嚴格的質量控制體系，齊岳生物致力于為科研、藥物開發和材料應用提供可靠、穩定、可追溯的PEG解決方案，支持客戶實現從實驗室研究到產業轉化的各類需求。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態：固體/粉末/溶液

產地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

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