DOPE-PEG-cRGD脂質納米粒用于腫瘤細胞整合素靶向治療的研究

DOPE-PEG-cRGD

DOPE-PEG-cRGD 產品信息介紹

一、產品簡介

DOPE-PEG-cRGD是一種功能性脂質偶聯物，集成了DOPE（1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺）、PEG（聚乙二醇）和環狀RGD肽（cRGD）三部分結構。該產品憑借DOPE脂質良好的生物相容性和膜融合能力、PEG的水溶性及免疫隱形效應，以及cRGD肽對整合素αvβ3的高親和力，實現高效的靶向性和細胞穿透能力。廣泛應用于納米藥物載體修飾、靶向治療、基因遞送及生物成像領域，是醫療與納米生物技術的重要工具。

二、組成結構解析

1. DOPE部分

DOPE是一種天然存在的磷脂類脂質，含有兩個不飽和油酸脂肪酸鏈，具有良好的膜融合性能和柔性。DOPE脂質能夠穩定地插入脂質體或脂質納米顆粒的脂雙層結構，支持載體的穩定性和細胞膜融合，促進藥物的細胞內釋放。

2. PEG鏈部分

PEG為高分子聚合物，具有極佳的水溶性和生物惰性。PEG連接于DOPE的親水頭部，形成水合屏障，減少納米顆粒與血漿蛋白的非特異性結合，降低免疫系統識別，從而延長納米載體在血液中的循環時間，增強體內穩定性。

3. 環狀RGD肽（cRGD）

cRGD是一種具有高親和力和選擇性的循環肽結構，識別并結合整合素αvβ3受體。該受體在細胞和新生血管內皮細胞上高表達，使得cRGD成為理想的靶向配體。環狀結構增強了肽的穩定性和受體結合力，提高靶向性和體內穩定性。

三、合成工藝及偶聯方式

1. DOPE-PEG合成

通常通過DOPE的氨基與活性PEG衍生物（如NHS-PEG-Maleimide）進行化學偶聯，形成DOPE-PEG中間體，保留PEG末端的活性基團以便后續連接肽段。

2. cRGD肽偶聯

帶有適當活性基團（如巰基、氨基）的cRGD肽與DOPE-PEG的活性末端發生共價偶聯，常見的連接方式包括酰胺鍵形成和Michael加成反應，確保偶聯產物的穩定性和功能完整性。

3. 純化與鑒定

通過高效液相色譜（HPLC）分離純化偶聯產物，去除未反應的游離肽和雜質。利用質譜（MALDI-TOF、ESI-MS）、核磁共振（NMR）及紫外吸收光譜驗證結構和純度，確保產品質量。

四、產品性能特點

1. 優異的靶向能力

cRGD肽通過高親和力結合整合素αvβ3，促進納米載體對細胞和新生血管的識別和積累，實現主動靶向遞送。

2. 良好的膜融合性和穩定性

DOPE脂質具有較強的膜融合能力，促進載體與細胞膜融合及藥物釋放；PEG鏈則保障納米顆粒在血液中的穩定性和隱形效應。

3. 延長體內循環時間

PEG水合屏障降低免疫系統的清除，顯著延長納米載體的半衰期，提高治療窗口。

4. 易于多功能修飾

PEG末端提供活性基團，方便后續接入其他功能分子，構建多模態治療載體。

5. 良好的生物相容性和安全性

DOPE和PEG均為生物相容性優異的材料，降低免疫反應及毒性風險，適合臨床轉化。

五、應用領域

1. 納米藥物載體修飾

用于脂質體、納米脂質顆粒及脂質體樣載體表面修飾，提高載體的靶向性、穩定性及細胞攝取效率，增強抗藥物的治療效果。

2. 靶向治療

cRGD對整合素αvβ3的特異性識別，使得修飾有DOPE-PEG-cRGD的載體可靶向細胞及血管，實現靶向藥物遞送和抗血管生成治療。

3. 基因傳遞系統

結合核酸藥物（如siRNA、miRNA、質粒DNA），DOPE-PEG-cRGD增強基因載體的細胞膜穿透及內吞，提升基因治療效率。

4. 生物成像及診斷

通過與熒光染料、放射性同位素偶聯，構建靶向成像探針，實現疾病的診斷與療效監測。

5. 免疫治療與疫苗遞送

用于修飾免疫遞送載體，增強抗原遞送效率，提高免疫應答效果。

六、使用方法及儲存條件

1. 使用方法

DOPE-PEG-cRGD通常與其他脂質組分混合，通過薄膜水化法、超聲乳化、擠出成型等技術制備脂質體或脂質納米顆粒。

可負載小分子藥物、核酸及蛋白質，制備靶向藥物遞送系統。

適合細胞實驗、動物模型及臨床前研究。

2. 儲存條件

建議-20℃避光保存，避免高溫及濕氣。

防止反復凍融，以保護多肽活性和結構穩定。

使用時避免強光照射，確保產品質量。

七、產品優勢

靶向：cRGD肽靶向整合素αvβ3，增強定位能力。

膜融合增強：DOPE脂質助力載體與細胞膜融合，促進藥物釋放。

延長循環：PEG修飾降低免疫識別，延長血液循環時間。

生物安全：各組分均具良好生物相容性，適合體內應用。

多功能擴展：PEG末端活性基團支持多種功能化改造。

八、注意事項

偶聯過程需控制反應條件，確保cRGD活性及PEG鏈完整。

儲存與使用中避免高溫、強光和氧化環境。

應根據具體應用合理設計PEG分子量和肽密度，優化載體性能。

使用前建議檢測產品純度和功能活性。

九、總結

DOPE-PEG-cRGD結合了脂質的穩定性與膜融合能力、PEG的隱形功能以及cRGD肽的高效靶向性，成為構建靶向納米藥物載體的優選材料。其在治療、基因遞送、生物成像及免疫治療等多個領域顯示出卓越的應用潛力。通過科學合理的設計與應用，DOPE-PEG-cRGD顯著提升載體的治療效果與生物安全性，助力醫療和納米生物技術的發展。

西安齊岳生物科技有限公司專注于高品質聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研發與生產，提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團PEG、嵌段共聚物PEG等在內的多種基礎結構產品，廣泛應用于生物醫藥、診斷試劑、納米材料及化學合成等領域。公司具備靈活的定制能力，可根據客戶需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能團（如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標記等）以及不同結構的PEG修飾服務。憑借先進的合成平臺與嚴格的質量控制體系，齊岳生物致力于為科研、藥物開發和材料應用提供可靠、穩定、可追溯的PEG解決方案，支持客戶實現從實驗室研究到產業轉化的各類需求。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態：固體/粉末/溶液

產地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

相關產品：

DSPE-PEG2K-YIGSR

DSPE-PEG2K-NGR

DSPE-PEG2K-NGR(c(GGCNGRC))

DSPE-PEG2k-THRPPMWSPVWP

DSPE-PEG2K-FSHB

DSPE-PEG2K-GRGDS

DSPE-PEG2K-MMPs(GGGGCTTHWGFTLC)

DSPE-PEG2K-WSWGPYSC

DSPE-PEG2K-LyP-1