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磷脂-聚乙二醇-R9,DSPE-PEG-R9:構建高效細胞穿膜脂質納米載體的理想選擇
發布時間:2025-06-16     作者:ssl   分享到:

DSPE-PEG-R9:構建高效細胞穿膜脂質納米載體的理想選擇

DSPE-PEG-R9

DSPE-PEG-R9 產品信息介紹

一、產品簡介

DSPE-PEG-R9是一種功能性脂質-聚乙二醇(PEG)-寡肽偶聯物,由DSPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂乙醇胺)、PEG(聚乙二醇)以及含9個精氨酸殘基的寡肽R9組成。該產品結合了脂質的膜插入特性、PEG的水溶性及生物相容性,以及R9肽強大的細胞穿透能力,廣泛應用于納米藥物載體修飾、基因傳遞、靶向藥物遞送及生物成像等領域,是細胞穿透肽(CPP)類材料的重要代表。

 

二、組成結構解析

1. DSPE部分

DSPE為天然磷脂質,含有兩條硬脂酰脂肪酸鏈,能夠穩定嵌入脂質雙層膜,作為脂質體或脂質納米顆粒的結構基底,提供優良的生物相容性和膜穩定性。

2. PEG鏈部分

PEG為高分子聚合物,具有優異的水溶性和生物惰性,連接于DSPE的親水頭部,形成一層水合保護層,有效減少載體與血液蛋白的非特異性結合,降低免疫識別,延長載體體內循環時間。

3. R9多肽部分

R9多肽是由連續9個精氨酸(Arg, R)組成的短肽序列,屬典型的細胞穿透肽(CPP)。精氨酸側鏈的胍基在生理條件下帶正電荷,能夠與細胞膜上的負電荷(如磷脂和糖蛋白)發生強烈靜電作用,促進載體的細胞膜穿透和胞內遞送。

磷脂-聚乙二醇-R9,DSPE-PEG-R9 

三、合成工藝與偶聯方式

1. DSPE-PEG合成

DSPE通過氨基與活性PEG衍生物(如DSPE-PEG-NHS或DSPE-PEG-Maleimide)反應形成DSPE-PEG中間體,為后續多肽偶聯提供活性位點。

2. R9多肽偶聯

R9多肽的末端氨基或特定官能基團與DSPE-PEG的活性端基(NHS、Maleimide等)反應,通過酰胺鍵或硫醚鍵共價偶聯形成穩定的DSPE-PEG-R9偶聯物。

3. 純化與鑒定

采用高效液相色譜(HPLC)純化偶聯產物,去除未反應的多肽及雜質。通過質譜(MALDI-TOF、ESI-MS)、核磁共振(NMR)及紫外光譜驗證偶聯成功及純度,確保產品的質量和結構完整性。

 

四、產品性能特點

1. 高效的細胞穿透能力

R9多肽賦予產品卓越的穿膜能力,顯著提升納米載體或藥物的細胞內攝取率,有效突破細胞膜屏障。

2. 穩定的脂質結構

DSPE部分提供良好的膜融合能力及載體穩定性,保證脂質納米載體的結構完整。

3. 優異的生物相容性

PEG鏈有效減少蛋白結合和免疫識別,降低毒性反應,提升生物安全性。

4. 延長循環時間

PEG的親水屏障作用延緩載體被清除,延長血液循環半衰期,提高治療濃度。

5. 多功能偶聯設計

提供靈活的化學修飾位點,適合不同分子量PEG和多肽密度設計,滿足多樣化應用需求。

 

五、應用領域

1. 靶向藥物遞送系統

DSPE-PEG-R9可修飾脂質體、脂質納米顆粒等載體,實現藥物對細胞、神經細胞等的高效靶向遞送,提高治療效果并減少副作用。

2. 基因傳遞與核酸藥物

R9多肽的強穿透能力顯著提升siRNA、miRNA、DNA等核酸類藥物的細胞攝取效率,是基因治療載體的理想選擇。

3. 跨膜蛋白及大分子遞送

促進蛋白質、多肽等大分子藥物的細胞內遞送,拓展生物藥物的應用范圍。

4. 生物成像與診斷

結合熒光染料、放射性同位素等探針,構建細胞穿透成像載體,實現疾病診斷和療效監測。

5. 研究細胞膜穿透機制

用于探索細胞穿透肽的穿膜機制及細胞攝取路徑,推動基礎生命科學研究。

 

六、使用方法及儲存條件

1. 使用方法

DSPE-PEG-R9與其他脂質組分混合,采用薄膜水化法、超聲乳化、擠出等技術制備脂質體或脂質納米顆粒。

可負載小分子藥物、核酸或蛋白質,構建靶向遞送系統。

適用于細胞實驗、動物模型及臨床前研究。

2. 儲存條件

建議-20℃冷藏保存,避免光照和潮濕。

避免反復凍融,防止多肽降解。

開封后盡快使用以保證產品活性。

 

七、產品優勢

細胞穿透效率高:R9多肽有效突破細胞膜屏障。

結構穩定:DSPE脂質鏈保證納米顆粒穩定性。

生物相容性好:PEG減少免疫清除和非特異性吸附。

延長血液循環:PEG水合層保護載體。

適用范圍廣:滿足多種藥物和載體修飾需求。

 

八、注意事項

偶聯反應需在適宜pH和溫度條件下進行,保證多肽活性。

儲存及使用過程避免高溫、強光及氧化。

使用前應檢測純度和功能活性。

根據實際應用合理調整多肽密度及PEG長度。

 

九、總結

DSPE-PEG-R9作為集脂質穩定性、PEG生物隱形功能和R9多肽強大細胞穿透能力于一體的高性能偶聯材料,是現代納米藥物載體表面修飾的理想選擇。其在靶向藥物遞送、基因治療、大分子遞送及生物成像等領域展示了廣泛應用潛力。通過科學設計和應用,DSPE-PEG-R9顯著提升納米藥物的療效和安全性,推動醫學與納米生物技術的創新發展。

 

西安齊岳生物科技有限公司專注于高品質聚乙二醇(PEG)及其衍生物的研發與生產,提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團PEG、嵌段共聚物PEG等在內的多種基礎結構產品,廣泛應用于生物醫藥、診斷試劑、納米材料及化學合成等領域。公司具備靈活的定制能力,可根據客戶需求提供特定分子量(200–20,000 Da)、官能團(如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標記等)以及不同結構的PEG修飾服務。憑借先進的合成平臺與嚴格的質量控制體系,齊岳生物致力于為科研、藥物開發和材料應用提供可靠、穩定、可追溯的PEG解決方案,支持客戶實現從實驗室研究到產業轉化的各類需求。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態:固體/粉末/溶液

產地:西安

溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實驗!

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