活性酯修飾的RGD-PEG2K偶聯劑在腫瘤靶向納米系統中的應用

NHS-PEG2K-RGD

NHS-PEG2K-RGD 產品信息介紹

中文名稱：NHS-PEG2K-RGD

英文名稱：NHS-PEG2000-RGD

別名：NHS-聚乙二醇-Arg-Gly-Asp、NHS-PEG-RGD線性肽

分子式：約 C???H???N??O??（以具體RGD序列和PEG結構為準）

分子量：約2500 Da

結構形式：單端活性酯修飾的線性RGD功能化聚乙二醇

純度：≥95%（HPLC）

外觀：白色或類白色固體粉末

溶解性：良好溶解于水、PBS、DMSO、DMF

保存條件：-20°C避光干燥

有效期：12個月（密封避光）

一、產品概述

NHS-PEG2K-RGD 是一種基于聚乙二醇（PEG）結構修飾的功能化小分子，末端含有活性酯基團（NHS）和線性三肽RGD（Arg-Gly-Asp）序列。該產品專為靶向整合素受體 αvβ3/αvβ5 而設計，可用于多種材料和藥物載體的靶向功能化修飾。

其中，RGD肽是公認的整合素受體配體，能夠高效結合在細胞、內皮細胞以及新生血管組織上表達的特定整合素亞型。而PEG鏈的引入不僅提升了水溶性和生物相容性，還可顯著減少非特異性吸附和清除率，延長體內循環時間。

通過NHS酯結構，該分子可與目標材料表面的伯胺或仲胺（如蛋白質氨基、聚合物氨基）反應形成穩定的酰胺鍵，實現共價偶聯。

二、分子結構與功能特點

結構部分 功能描述

NHS酯末端 活性高、可與胺類共價偶聯

PEG主鏈 (2kDa) 增強水溶性，延長體循環，降低免疫識別

RGD線性肽段 靶向整合素αvβ3/αvβ5，實現細胞識別與結合

與環狀RGD相比，線性RGD在某些體系中結合活性稍低，但合成靈活、偶聯位點開放，適合高密度修飾或表面功能化。

三、產品優勢

? 靶向整合素受體

RGD可有效識別表達于細胞、新生血管、損傷組織中的整合素αvβ3/αvβ5，提供精準的細胞定位能力。

? 偶聯操作便捷

NHS末端與氨基反應迅速，無需催化劑、常溫條件下即可完成共價鍵形成，反應穩定、產率高。

? 親水性強、生物相容性好

PEG2000主鏈賦予分子優良的水溶性和抗蛋白吸附特性，利于體內穩定性和長期循環。

? 多平臺適配性

可與各種蛋白、生物材料、納米載體（脂質體、聚合物微粒、金納米粒等）結合，用于構建靶向性系統。

? 可拓展性強

可定制不同長度PEG（1k–10k）、不同RGD序列（線性、環狀、帶連接臂等），適配多樣應用需求。

四、典型應用場景

1. 納米藥物靶向修飾

NHS-PEG2K-RGD 可通過與納米載體表面的氨基反應，實現表面RGD修飾，提高藥物在等靶組織中的聚集效果。

2. 細胞導向與黏附材料

通過將其偶聯至水凝膠、生物支架或界面材料，可促進細胞黏附、增殖與遷移，常用于組織工程與再生醫學中。

3. 分子成像/診斷探針

結合熒光染料、MRI造影劑或放射性核素等，構建具有特異識別能力的分子探針，實現或血管成像。

4. 蛋白質/抗體修飾

通過NHS端與蛋白質或抗體分子上的氨基殘基反應，賦予其靶向識別能力，用于體內遞送或細胞追蹤。

5. 構建雙功能/多功能分子

可與其他活性基團如Mal、DBCO、biotin等組合，實現多點修飾或鏈式連接，用于復雜生物分子的組裝。

五、實驗使用說明

操作條件 推薦參數

偶聯反應溶液 pH 7.2–8.5緩沖液（PBS、HEPES等）

推薦偶聯時間 室溫下反應30分鐘–2小時

溶劑選擇 水、DMSO、DMF皆可，根據偶聯對象選擇

偶聯對象 含氨基的蛋白、聚合物、顆粒等

反應后純化方式 超濾、透析、SEC色譜等

? 注意：NHS酯在水溶液中易水解，建議現配現用。若需儲存，建議用無水DMSO溶解后低溫保存。

六、產品規格與訂購信息

產品編號 包裝規格 外觀 適用范圍

NHS-PEG2K-RGD-10 10 mg 白色固體 小試、細胞水平實驗

NHS-PEG2K-RGD-50 50 mg 白色固體 體內成像、納米系統構建

NHS-PEG2K-RGD-100 100 mg 白色固體 中試或功能材料批量修飾應用

定制版本 可選PEG長度、RGD結構、雙官能團等 — 支持個性化需求，如Mal、Azide等組合結構

七、常見問題（FAQ）

Q1：NHS-PEG2K-RGD 與哪些材料可反應？

A：理論上任何含伯/仲胺的材料都可共價連接，如蛋白、明膠、聚乙烯亞胺、PLGA-NH?、脂質體表面等。

Q2：線性RGD與環狀RGD的區別？

A：環狀RGD親和力通常高于線性RGD，但合成成本更高。線性RGD結構簡單，適用于大多數材料表面高密度修飾。

Q3：產品是否適合體內使用？

A：PEG與RGD肽段均為生物相容材料，建議選擇高純度、低內毒素版本用于體內試驗。

Q4：可否用于熒光標記？

A：本產品自身不含熒光團，建議與熒光染料-胺共偶聯或與含熒光團的結構組合使用。

八、總結

NHS-PEG2K-RGD 是一款兼具靶向識別功能和共價修飾能力的功能化聚乙二醇衍生物，適用于構建多種類型的靶向藥物載體、生物材料和診斷探針。其結構簡單、合成靈活、操作便捷，適合科研工作者快速開展功能化修飾實驗。我們也支持多種衍生結構定制，歡迎咨詢技術團隊獲取詳細信息和實驗建議。

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廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態：固體/粉末/溶液

產地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

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