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DSPE-TK-PEG-DBCO是一種光敏+生物正交功能的兩性嵌段聚合物
發布時間:2025-05-13     作者:zhn   分享到:

dspe tk peg dbco

DSPE-TK-PEG-DBCO 是一種光敏+生物正交功能的兩性嵌段聚合物,廣泛用于可控藥物釋放、靶向納米藥物遞送系統中。下面是該分子的詳細信息與應用說明。

 

一、基本信息

項目 內容

全稱 1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-光敏羥基香豆素鍵-聚乙二醇-二苯并環辛炔

英文名 DSPE-TK-PEG-DBCO(Distearoylphosphatidylethanolamine-thioketal-polyethylene glycol-dibenzocyclooctyne)

分子結構組成 DSPE:雙親脂質錨定位脂質體/膜TK(thioketal):光敏或氧化應激響應連接鍵PEG:親水長鏈,提升穩定性與血液循環時間DBCO:用于無銅點擊反應(SPAAC)與疊氮(Azide)修飾物偶聯

PEG 分子量 常見為 PEG2000 或 PEG3400(可定制)

CAS 號 多為定制產品,無統一 CAS 編號

dspe tk peg dbco

二、結構功能解析

1. DSPE(脂質錨)

幫助材料插入脂質雙層(如脂質體)或構建膠束核;

提供疏水核心,加載藥物或熒光探針。

2. TK 鍵(Thioketal 鍵)

對活性氧(ROS)、紫外光或可見光敏感;

在癌細胞或炎癥部位 ROS 富集時斷裂,實現響應性釋放。

3. PEG 鏈

提高血液循環穩定性;

降低單核吞噬系統(RES)識別。

4. DBCO 接頭

可與 Azide 修飾的抗體、蛋白、DNA、藥物分子進行生物正交 SPAAC 反應,無需銅催化。

 

三、應用場景

場景

描述

靶向脂質體構建

與疊氮修飾的配體(如抗體、適配體、肽)結合,實現腫瘤細胞主動靶向

ROS 響應藥物釋放系統

在腫瘤高 ROS 環境中,斷裂 TK 鍵,釋放 PEG 或封端基團,加速藥物釋放

可控納米粒子解聚系統

外源刺激(ROS/光)下實現表面 PEG 脫落,提高細胞攝取效率

 

四、典型實驗流程示意(構建功能化脂質體)

步驟:

配方設計:

DSPC : Cholesterol : DSPE-TK-PEG-DBCO = 55 : 40 : 5(摩爾比)

制備方法:

使用薄膜水化法或微射流技術;

40–60°C 水合,超聲乳化。

功能化(點擊反應)

向脂質體中添加 Azide 修飾的配體(如 N?-抗體、N?-aptamer);

在 pH 7.0 PBS 中反應 1–2 h,室溫;

純化去除未反應的游離物。

 

五、注意事項

內容

建議

存儲條件

避光、干燥、–20°C,避免氧化

溶解方式

可溶于 DMSO、氯仿、乙醇等;或 55°C PBS 中乳化

DBCO 與 Azide 反應條件

pH 6.5–8.0,室溫至 37°C,1–2 h,無需銅離子

 

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