dspe tk peg dbco
DSPE-TK-PEG-DBCO 是一種光敏+生物正交功能的兩性嵌段聚合物,廣泛用于可控藥物釋放、靶向納米藥物遞送系統中。下面是該分子的詳細信息與應用說明。
一、基本信息
項目 內容
全稱 1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-光敏羥基香豆素鍵-聚乙二醇-二苯并環辛炔
英文名 DSPE-TK-PEG-DBCO(Distearoylphosphatidylethanolamine-thioketal-polyethylene glycol-dibenzocyclooctyne)
分子結構組成 DSPE:雙親脂質錨定位脂質體/膜TK(thioketal):光敏或氧化應激響應連接鍵PEG:親水長鏈,提升穩定性與血液循環時間DBCO:用于無銅點擊反應(SPAAC)與疊氮(Azide)修飾物偶聯
PEG 分子量 常見為 PEG2000 或 PEG3400(可定制)
CAS 號 多為定制產品,無統一 CAS 編號
二、結構功能解析
1. DSPE(脂質錨)
幫助材料插入脂質雙層(如脂質體)或構建膠束核;
提供疏水核心,加載藥物或熒光探針。
2. TK 鍵(Thioketal 鍵)
對活性氧(ROS)、紫外光或可見光敏感;
在癌細胞或炎癥部位 ROS 富集時斷裂,實現響應性釋放。
3. PEG 鏈
提高血液循環穩定性;
降低單核吞噬系統(RES)識別。
4. DBCO 接頭
可與 Azide 修飾的抗體、蛋白、DNA、藥物分子進行生物正交 SPAAC 反應,無需銅催化。
三、應用場景
場景 | 描述 |
靶向脂質體構建 | 與疊氮修飾的配體(如抗體、適配體、肽)結合,實現腫瘤細胞主動靶向 |
ROS 響應藥物釋放系統 | 在腫瘤高 ROS 環境中,斷裂 TK 鍵,釋放 PEG 或封端基團,加速藥物釋放 |
可控納米粒子解聚系統 | 外源刺激(ROS/光)下實現表面 PEG 脫落,提高細胞攝取效率 |
四、典型實驗流程示意(構建功能化脂質體)
步驟:
配方設計:
DSPC : Cholesterol : DSPE-TK-PEG-DBCO = 55 : 40 : 5(摩爾比)
制備方法:
使用薄膜水化法或微射流技術;
40–60°C 水合,超聲乳化。
功能化(點擊反應):
向脂質體中添加 Azide 修飾的配體(如 N?-抗體、N?-aptamer);
在 pH 7.0 PBS 中反應 1–2 h,室溫;
純化去除未反應的游離物。
五、注意事項
內容 | 建議 |
存儲條件 | 避光、干燥、–20°C,避免氧化 |
溶解方式 | 可溶于 DMSO、氯仿、乙醇等;或 55°C PBS 中乳化 |
DBCO 與 Azide 反應條件 | pH 6.5–8.0,室溫至 37°C,1–2 h,無需銅離子 |