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DSPE-PEG2000-DBCO可用于菌株促進的無銅疊氮化物-炔烴環(huán)加成反應
發(fā)布時間:2025-05-13     作者:zhn   分享到:

DSPE-PEG2000-DBCO可用于菌株促進的無銅疊氮化物-炔烴環(huán)加成反應

性狀:淺黃色粉末

分子量:3100±200

結(jié)構(gòu)式:

DSPE-PEG2000-DBCO

 

核磁圖譜:

 

DSPE-PEG2000-DBCO

應用說明

文獻名:Recombinant and chemo-/bio-orthogonal synthesis of liposomal thrombomodulin and its antithrombotic activity

DOI :10.1016/j.jbiosc.2017.05.008

摘要:

血栓調(diào)節(jié)蛋白(TM)是一種內(nèi)皮細胞膜蛋白,是蛋白C抗凝途徑中的主要輔因子。TM(TM456)的EGF樣結(jié)構(gòu)域4-6對PC激活至關重要。在這項研究中,我們提出了一種脂質(zhì)體重組TM綴合物來模擬膜TM結(jié)構(gòu)及其抗凝血活性。首先,通過無銅點擊化學定量地將疊氮基-TM456與DSPE-PEG2000-DBCO進行位點特異性偶聯(lián),成功合成了DSPE-PEG2000-TM456。然后,通過直接與DSPE-PEG2000-TM456和其他脂質(zhì)形成脂質(zhì)體來制備脂質(zhì)體-TM456。TM456的這種脂質(zhì)體制劑保留了與TM456相同的蛋白C活化活性。此外,脂質(zhì)體-TM456分別比TM456和DSPE-PEG2000-TM456更穩(wěn)定,血漿半衰期更長。此外,脂質(zhì)體-TM456在凝血酶誘導的血栓栓塞小鼠模型中顯示出體內(nèi)抗凝作用,將死亡率從80%降低到20%。報道的脂質(zhì)體-TM456偶聯(lián)物模擬了內(nèi)皮TM抗凝活性,可能成為未來開發(fā)的有效抗凝劑候選者。

 

實驗使用方法:

DSPE-PEG2000-DBCO可用于菌株促進的無銅疊氮化物-炔烴環(huán)加成反應,與普通炔烴相比,不需要Cu(I)催化和其他復雜反應條件,即可形成穩(wěn)定的三唑鍵。DSPE-PEG2000-DBCO

DSPE-PEG2000-DBCO

DSPE-PEG2000-DBCO


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