“點擊化學”在藥物活性成分靶點鑒定中的優(yōu)勢及方法

點擊化學（click chemistry）在藥物活性成分靶點鑒定應用方面的研究進展。

1.“點擊化學”在藥物活性成分靶點鑒定中的優(yōu)勢

小分子親和色譜（small molecule affinity chromatography）及基于活性蛋白質(zhì)組分析（activity-based protein profiling，ABPP）是**活性成分及其他的產(chǎn)物靶點鑒定中的常用策略。“

靶點鉤釣”是基于小分子親和色譜法的常用方法，

點擊化學又稱“鏈接化學”或“動態(tài)組合化學”，旨在通過小單元的拼接，可靠地完成各種類型分子的化學合成。該反應尤其強調(diào)開辟以碳-雜原子鍵（C-X-C）合成為基礎的組合化學新方法，其代表反應為銅催化的疊氮-炔基的環(huán)加成反應。點擊化學反應有如下優(yōu)點：

（1）可在細胞內(nèi)發(fā)生，利于原位直接找到**作用靶點；

（2）合成反應快速、副產(chǎn)物對細胞無*害；

（3）操作簡單、條件溫和、對水與氧等環(huán)境。通過有機合成的方式在活性分子上引入炔烴等生物正交基團，在不影響其藥理活性的前提下合成得到功能化衍生物，隨后將該功能化衍生物與細胞共孵育，使其與靶標蛋白結合，利用點擊反應再將疊氮修飾的報告基團（生物素或熒光）連接到探針-靶標蛋白復合物上，進而對靶標進行檢測、富集和鑒定（圖1）。

 2.基于點擊化學進行靶點鑒定的具體步驟與方法

采用點擊化學的方式進行靶點鑒定，通常需要3個步驟，具體包括：

（1）小分子探針的設計與合成，隨后將該探針與細胞共孵育后實現(xiàn)與靶蛋白的特定位點發(fā)生共價結合；

（2）通過點擊化學反應，將已與靶蛋白發(fā)生共價結合的分子探針與報告基團相連（圖2）；

（3）對所識別的靶標進行純化、富集和鑒定。

西安齊岳生物提供點擊化學二苯并環(huán)辛炔DBCO-PEG衍生物，末端偶聯(lián)各種活性基團及小分子**

DBCO-PEG-NH2 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-氨基

DBCO-PEG-Amine 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-氨基

DBCO-PEG-COOH 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-羧酸

DBCO-PEG-carboxyl 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-羧酸

DBCO-PEG-MAL 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-馬來酰亞胺

DBCO-PEG-Maleimide 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-馬來酰亞胺

DBCO-PEG-NHS 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-N-羥基琥珀酰亞胺

DBCO-PEG-N3 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-疊氮

DBCO-PEG-azide 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-疊氮

DBCO-PEG-Alkyne 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-炔基

DBCO-PEG-SH 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-炔基

DBCO-PEG-Thiol 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-炔基

DBCO-PEG-Biotin 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-生物素

DBCO-PEG-CHO 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-醛基

DBCO-PEG-aldehyde 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-乙醛

DBCO-PEG-SS-OPSS 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-鄰吡啶二硫 巰基吡啶

DBCO-PEG-OH 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-羥基

DBCO-PEG-hydroxyl 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-羥基

DBCO-PEG-Hydrazide 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-酰基

DBCO-PEG-HZ 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-酰基

DBCO-SS-PEG-Silane 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-硅烷

DBCO-PEG-Acrylates 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-丙烯酸酯

DBCO-PEG-ACRL 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-丙烯酸酯

DBCO-PEG-LA 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-硫辛酸

DBCO-PEG-Tosyl 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-甲苯磺酸酯

DBCO-PEG-Aminooxy 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-氨甲基

DBCO-PEG-NPC 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-硝基苯碳酸鹽

DBCO-PEG-Epoxides 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-環(huán)氧化物

DBCO-PEG-EPOX 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-環(huán)氧化物

DBCO-PEG-Acrylamide 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-丙烯酰胺

DBCO-PEG-Bromide 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-溴化物

DBCO-PEG-Br 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-溴化物

DBCO-PEG-Methacrylate 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-甲基丙烯酸酯

DBCO-PEG-MA 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-甲基丙烯酸酯

DBCO-PEG-DBCO 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-二苯基環(huán)辛炔

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DBCO-PEG-TZ 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-四嗪

DBCO-PEG-Tetrazine 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-四嗪

DBCO-PEG-Folate 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-葉酸

DBCO-PEG-FA 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-葉酸

DBCO-PEG-CHEMS 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-半琥珀酸膽固醇

DBCO-PEG-Phenyl 二苯基環(huán)辛炔-聚乙二醇-苯基

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