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抗體-藥物偶聯物(ADC)接頭連接器和偶聯策略介紹

發布時間：2021-04-07 作者：axc 分享到：

抗體-藥物偶聯物（ADC）由三個基本原件組成：特異性單克隆抗體（mAb），被稱為載荷的細胞*性小分子，以及連接mAb和載荷的化學連接器。與細胞表面上的相應抗原結合后，將ADC/抗原復合物內化，然后釋放載荷，從而導致細胞*性。

當前在ADC中使用的鏈接器分為兩大類：可裂解的和不可裂解的鏈接器。

可裂解的鏈接器對幾種細胞內條件。例如：纈氨酸-瓜氨酸（Val-Cit）和纈氨酸-丙氨酸（Val-Ala）。

不可裂解鏈接器：硫醚鏈接器，N-琥珀酰亞胺基-4-（N-馬來酰亞胺甲基）環己烷-1-甲酸SMCC）和馬來酰亞胺基己酰基（MC）。

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