常用名 MAK683-CH2CH2COOH
英文名 MAK683-CH2CH2COOH
CAS號 2639882-68-9
分子量 448.45
分子式 C23H21FN6O3
MAK683-CH2CH2COOH生物活性
描述 MAK683-CH2CH2COOH與EED(胚胎外胚層發育蛋白)結合。MAK683-CH2CH2COOH和E3泛素連接酶的VHL配體已用于設計PROTAC-EED降解劑-1(HY-130614)和PROTAC-EED降解劑-2(HY-130615)[1]。
相關類別
信號通路 >> 表觀遺傳學 >> 組蛋白甲基轉移酶
體外研究 MAK683-CH2CH2COOH在14天的治療中抑制GI50為14 nM的Karpas422細胞[1]。
參考文獻
[1]. Hsu JH, et al. EED-Targeted PROTACs Degrade EED, EZH2, and SUZ12 in the PRC2 Complex. Cell Chem Biol. 2019 Nov 26. pii: S2451-9456(19)30362-9.
MAK683-CH2CH2COOH物理化學性質
儲存條件:-20°C,避光,干燥,密封
產地:西安
包裝:瓶裝
廠家:西安齊岳生物科技有限公司
用途:科研
溫馨提示:僅用于科研
PROTAC(蛋白降解靶向嵌合體)
PROTAC(PROteolysis TAargeting Chimera)是一種含有兩種不同配體的異雙功能納米分子,即泛素E3的配體和靶蛋白的配體。這兩個部分通過連接體連接,形成“三單元”聚合物,靶蛋白配體和連接E3連接酶配體。PROTAC分子的構建基塊包括PROTAC連接物、PROTAC的靶蛋白的配體、E3連接酶的配體、E3-連接酶-連接物偶聯物、靶蛋白-連接物-連接物綴合物等。
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