常用名 KB02-JQ1

英文名 KB02-JQ1

CAS號 2384184-44-3

分子量 796.76

分子式 C38H43Cl2N7O6S

KB02-JQ1生物活性

描述 KB02-JQ1 是一種高選擇性的基于 PROTAC 的 BRD4 降解劑 (molecular glue),但不降解 BRD2 或 BRD3。 KB02-JQ1 通過共價(jià)修飾 DCAF16 (E3 ligase) 促進(jìn) BRD4 降解,并可以提高生物系統(tǒng)中蛋白質(zhì)降解的持久性。KB02-JQ1 由 JQ1 與泛素 E3 連接酶配體 (KB02) 通過 linker 連接而成。

相關(guān)類別

信號通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合體 >> PROTAC

信號通路 >> 表觀遺傳學(xué) >> 表觀遺傳讀者域

靶點(diǎn) BRD4

體外研究 KB02-JQ1(5-40μM；24小時(shí)；HEK293T細(xì)胞)處理顯示HEK293T細(xì)胞內(nèi)源性BRD4的濃度依賴性降解[1]。Western Blot分析[1]細(xì)胞株：HEK293T細(xì)胞濃度：5μM、10μM、20μM或40μM孵育時(shí)間：24小時(shí)結(jié)果：HEK293T細(xì)胞內(nèi)源性BRD4的濃度依賴性降解。

參考文獻(xiàn)

[1]. Zhang X, et al. Electrophilic PROTACs that degrade nuclear proteins by engaging DCAF16. Nat Chem Biol. 2019 Jul;15(7):737-746.

KB02-JQ1物理化學(xué)性質(zhì)

儲存條件：-20°C，惰性氣體保存

產(chǎn)地：西安

包裝：瓶裝

廠家：西安齊岳生物科技有限公司

用途：科研

溫馨提示：僅用于科研

PROTAC(蛋白降解靶向嵌合體)

PROTAC（PROteolysis TAargeting Chimera）是一種含有兩種不同配體的異雙功能納米分子，即泛素E3的配體和靶蛋白的配體。這兩個(gè)部分通過連接體連接，形成“三單元”聚合物，靶蛋白配體和連接E3連接酶配體。PROTAC分子的構(gòu)建基塊包括PROTAC連接物、PROTAC的靶蛋白的配體、E3連接酶的配體、E3-連接酶-連接物偶聯(lián)物、靶蛋白-連接物-連接物綴合物等。

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