常用名： HJB97

英文名： HJB97

CAS號： 2093391-24-1

分子量： 500.55

分子式：C26H28N8O3

HJB97生物活性

描述：HJB97 是一種高親和力 BET 抑制劑,Ki 值分別為 0.9±0.2 nM (BRD2 BD1),0.27±0.09 nM (BRD2 BD2),0.18±0.01 nM (BRD3 BD1),0.21±0.03 nM (BRD3 BD2),0.5±0.2 nM (BRD4 BD1),1.0±0.1 nM (BRD4 BD2)。HJB97 是一種 PROTAC BET 降解劑。

相關類別

信號通路 >> 表觀遺傳學 >> 表觀遺傳讀者域

信號通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合體 >> PROTAC

靶點

BRD2 BD1:0.9 nM (Ki)

BRD2 BD2:0.27 nM (Ki)

BRD3 BD1:0.18 nM (Ki)

BRD3 BD2:0.21 nM (Ki)

BRD4 BD1:0.5 nM (Ki)

BRD4 BD2:1.0 nM (Ki)

BRD2 BD1:3.1 nM (IC50)

BRD2 BD2:3.9 nM (IC50)

BRD3 BD1:6.6 nM (IC50)

BRD3 BD2:1.9 nM (IC50)

BRD4 BD1:7.0 nM (IC50)

BRD4 BD2:7.0 nM (IC50)

體外研究：HJB97是一種同源結構域和額外終端(BET)抑制劑,IC50為3.1±0.7 nM(BRD2 BD1),3.9±0.5 nM(BRD2 BD2),6.6±0.2 nM(BRD3 BD1),1.9±0.4 nM( BRD3 BD2),7.0±0.6nM(BRD4 BD1),7.0±0.1nM(BRD4 BD2)。 

細胞實驗 將RS4; 11和MOLM-13細胞以10000-20000個細胞/孔的密度接種在96孔細胞培養(yǎng)板中的100μL培養(yǎng)基中。將測試的每種化合物（例如，HJB97; 10-1000nM）在合適的培養(yǎng)基中連續(xù)稀釋，并將100μL含有測試化合物的稀釋溶液加入到細胞板的適當孔中。加入測試化合物后，將細胞在37℃，5％CO 2氣氛中培養(yǎng)4天。通過基于乳酸脫氫酶的WST-8測定評估細胞生長。將WST-8試劑加入板中，溫育至少1小時，并在450nm下讀數。將讀數歸一化至DMSO處理的細胞，并使用GraphPad Prism 6軟件通過非線性回歸分析計算IC 50 [1]。

參考文獻

[1]. Zhou B, et al. Discovery of a Small-Molecule Degrader of Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Proteins with Picomolar Cellular Potencies and Capable of Achieving Tumor Regression. J Med Chem. 2018 Jan 25;61(2):462-481.

HJB97物理化學性質

儲存條件：2-8℃

產地：西安

包裝：瓶裝

廠家：西安齊岳生物科技有限公司

用途：科研

溫馨提示：僅用于科研

PROTAC(蛋白降解靶向嵌合體)

PROTAC（PROteolysis TAargeting Chimera）是一種含有兩種不同配體的異雙功能納米分子，即泛素E3的配體和靶蛋白的配體。這兩個部分通過連接體連接，形成“三單元”聚合物，靶蛋白配體和連接E3連接酶配體。PROTAC分子的構建基塊包括PROTAC連接物、PROTAC的靶蛋白的配體、E3連接酶的配體、E3-連接酶-連接物偶聯物、靶蛋白-連接物-連接物綴合物等。

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