常用名ARV-771

英文名 ARV-771

CAS號 1949837-12-0

分子量 986.640

密度 1.4±0.1 g/cm3

分子式 C49H60ClN9O7S2

ARV-771生物活性

描述 ARV-771 是 PROTAC 類的有效的 BET 降解劑。對 BRD2, BRD3 和 BRD4 的 Kd 值分別為 4.7, 7.6 和 7.6 nM。

相關類別

信號通路 >> 表觀遺傳學 >> 表觀遺傳讀者域

信號通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合體 >> PROTAC

靶點 Kd: 4.7 nM (BRD2), 7.6 nM (BRD3), 7.6 nM (BRD4)[1] IC50: <1 nM (c-MYC protein)[1]

體外研究 ARV-771是一種基于蛋白水解靶向嵌合體(PROTAC)技術的小分子泛BET降解劑

ARV-771物理化學性質

精確質量 985.374573

LogP 3.84

折射率 1.674

儲存條件 2-8℃

ARV-771英文別名：

N-({3-[2-({[(6S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl]acetyl}amino)ethoxy]propoxy}acetyl)-3-methyl-L-valyl-(4R)-4-hydroxy-N-{(1S)-1-[4-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)phenyl]ethyl}-L-prolinamide

L-Prolinamide, N-[2-[3-[2-[[2-[(6S)-4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl]acetyl]amino]ethoxy]propoxy]acetyl]-3-methyl-L-valyl-4-hydroxy-N-[(1S)-1-[4-(4-methyl-5-thiazolyl)phenyl]ethyl]-, (4R)-

產地：西安

包裝：瓶裝

廠家：西安齊岳生物科技有限公司

用途：科研

溫馨提示：僅用于科研

PROTAC(蛋白降解靶向嵌合體)

PROTAC（PROteolysis TAargeting Chimera）是一種含有兩種不同配體的異雙功能納米分子，即泛素E3的配體和靶蛋白的配體。這兩個部分通過連接體連接，形成“三單元”聚合物，靶蛋白配體和連接E3連接酶配體。PROTAC分子的構建基塊包括PROTAC連接物、PROTAC的靶蛋白的配體、E3連接酶的配體、E3-連接酶-連接物偶聯物、靶蛋白-連接物-連接物綴合物等。

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