常用名 AR antagonist 1

英文名 2-chloro-4-[trans-3-amino-2,2,4,4-tetramethylcyclobutoxy]benzonitrile

CAS號(hào) 1818885-54-9

分子量 278.78

密度 1.18±0.1 g/cm3(Predicted)

沸點(diǎn) 394.9±42.0 °C(Predicted)

分子式 C15H19ClN2O

描述 AR antagonist 1 (compound 29) 是一種有效的 AR 拮抗劑,與 E3 連接酶配體結(jié)合,與 VHL 蛋白結(jié)合親和力較弱,用于合成PROTAC ARD-266 (HY-133020)。

相關(guān)類別

信號(hào)通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合體 >> E3 Ligase的配體

靶點(diǎn) IC50: androgen receptor[1]

體外研究 AR拮抗劑1(化合物29)是ARD 266靶連接酶的配體。ARD-266是一種高效的VHL E3連接酶型雄激素受體(AR)前體降解劑。PROTACs包含兩種不同的配體,它們通過連接體連接；一種是E3泛素連接酶的配體,另一種是靶蛋白的配體。PROTACs利用細(xì)胞內(nèi)泛素-蛋白酶體系統(tǒng)選擇性降解靶蛋白。

參考文獻(xiàn)

[1]. Han X, et al. Discovery of Highly Potent and Efficient PROTAC Degraders of Androgen Receptor (AR) by Employing Weak Binding Affinity VHL E3 Ligase Ligands. J Med Chem. 2019 Dec 26;62(24):11218-11231.

儲(chǔ)存條件 -20°C，干燥，密封

產(chǎn)地：西安

包裝：瓶裝

廠家：西安齊岳生物科技有限公司

用途：科研

溫馨提示：僅用于科研

PROTAC(蛋白降解靶向嵌合體)

PROTAC（PROteolysis TAargeting Chimera）是一種含有兩種不同配體的異雙功能納米分子，即泛素E3的配體和靶蛋白的配體。這兩個(gè)部分通過連接體連接，形成“三單元”聚合物，靶蛋白配體和連接E3連接酶配體。PROTAC分子的構(gòu)建基塊包括PROTAC連接物、PROTAC的靶蛋白的配體、E3連接酶的配體、E3-連接酶-連接物偶聯(lián)物、靶蛋白-連接物-連接物綴合物等。

PROTACs 相關(guān)產(chǎn)品:

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