微乳液(MEs)由于其制備簡(jiǎn)單、長(zhǎng)期的穩(wěn)定性、生物相容性和**增溶能力，在作為局部和透皮給藥(TDD)的有前途的藥物載體等領(lǐng)域具有廣泛應(yīng)用。一般來(lái)說(shuō)，MEs是由兩種不相容的液體（極性和非極性）組成，并且由表面活性劑的界面膜與助表面活性劑的結(jié)合而穩(wěn)定的一類(lèi)透明的、各向同性的、熱力學(xué)穩(wěn)定的微觀(guān)非均質(zhì)混合物。ME能夠在其納米體積中溶解各種極性和非極性物質(zhì)，所以作為**輸送系統(tǒng)，能夠解決那些在常規(guī)的給藥系統(tǒng)中**溶解度和滲透性較小的問(wèn)題。

通常，MEs以水為極性物質(zhì)，然后將極性組分與標(biāo)準(zhǔn)陰離子表面活性劑結(jié)合，然而這些MEs的熱穩(wěn)定性較差。非水MEs通過(guò)用乙腈、甲醇、乙二醇、甘油和甲酰胺等極性組分來(lái)替代其中的水來(lái)提高其熱穩(wěn)定性。

在過(guò)去的十年中，研究人員已經(jīng)對(duì)基于離子液體(IL)的ME作為TDD的潛在納米載體的可能性進(jìn)行了探索。近日，九州大學(xué)的Masahiro Goto等人開(kāi)發(fā)了一種基于脂肪酸IL輔助的非水ME，并研究發(fā)現(xiàn)塞來(lái)昔布等藥物在其中具有良好的溶解行為。

隨后研究人員對(duì)該微乳液的穩(wěn)定性進(jìn)行了探究，發(fā)現(xiàn)在室溫下IL/O ME能夠穩(wěn)定至120天不出現(xiàn)相分離或沉淀，并且其液滴大小和大小分布在45天后沒(méi)有出現(xiàn)明顯變化，這也表明所提出的IL/O ME系統(tǒng)在物理上是穩(wěn)定的。

與對(duì)照組（100％IPM）相比，使用4％IL時(shí)的細(xì)胞活性為97％，并且相同IL濃度的Tween-80的ME與SAIL的ME制劑（ME1和ME2）對(duì)細(xì)胞的毒性相似，這表明所有使用SAIL的ME與常規(guī)的ME是一樣安全的。對(duì)于溶解**方面，與在水中或IPM中的溶解度相比，塞來(lái)昔布**分子（ACV）在新開(kāi)發(fā)的IL/O ME中的溶解度顯著提高了至少35倍。當(dāng)表面活性劑混合物的濃度從10％增加到20％時(shí)，IL/O ME中的載藥量增加了約2倍。

綜上所述，研究人員通過(guò)將生物相容性的IL作出微乳液，并探索了其作為難溶**載體的可能性，有望將來(lái)應(yīng)用于實(shí)際生活中難溶**的給藥體系。

原文鏈接：

https://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/acssuschemeng.9b07773

原文作者：

Md Korban Ali, Rahman Md Moshikur, Rie Wakabayashi, Muhammad Moniruzzaman, Noriho Kamiya and Masahiro Goto

DOI: 10.1021/acssuschemeng.9b07773

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