蚓激酶
標(biāo)準(zhǔn)號(hào):WS-001(X-1)-92
主要活性成分:從露天紅赤子愛勝蚓Lutianhog Eisenia foetide (savigny)中提取的一種含有纖維蛋白溶酶和纖維蛋白溶酶原激活劑的混合物。按干燥品計(jì)算,每1mg效價(jià)不得少于10單位。其比活力為每1mg蛋白不得少于30單位。
性狀:淡黃色至灰黃色粉末,味腥,極易引濕。在水中易溶。
鑒別:
(1)取本產(chǎn)品10mg,溶于1ml生理鹽水中。用6號(hào)針取動(dòng)物血,小心地在試管底部加一滴。30分鐘后,將上述液體倒入試管中,在室溫下輕輕搖晃。60分鐘后,血塊應(yīng)溶解。生理鹽水為空白,血凝塊不溶解。
(2)兩塊瓊脂糖-纖維蛋白平板,其中一塊在85℃烘箱中加熱30分鐘,為加熱平板。取本產(chǎn)品10mg,用1ml生理鹽水溶解,在兩塊平板上分別取10μl,在37℃下培育18小時(shí)。然后,取出用卡尺測量溶解圈的垂直兩個(gè)直徑,用兩個(gè)直徑乘積表示溶解圈的大小。加熱平板的溶解圈數(shù)應(yīng)比未加熱平板減少30%以上。
(3)取本產(chǎn)品,加水制成每1ml含有1mg蚯蚓激酶的溶液。根據(jù)分光光度法(中國藥典1990年版**附錄24頁),**限度地吸收280nm的波長。
功能與用途:用于缺血性腦血管疾病中纖維蛋白原增加和血小板聚集率增加。
藥理作用:1982年,日本在蚯蚓的腸道和體液中發(fā)現(xiàn)了尿激酶樣蛋白酶。1984年,纖溶酶從人工飼養(yǎng)的赤子愛勝蚯蚓中分離純化,即蚯蚓激酶;酸性蛋白質(zhì)分子量為1.6萬~4.5萬D,可直接降解血液中的纖維蛋白,在生理?xiàng)l件下激活成纖溶酶,加速血栓形成的溶解。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明,它還具有**血小板粘附、降解纖維蛋白原、凝血酶原和F的作用。蚯蚓激酶可降低纖維蛋白原含量,縮短優(yōu)球蛋白溶解時(shí)間,降低全血粘度和血漿粘度,增加T-PA(組織纖溶酶原激活)活性,降低纖維蛋白溶血酶原激活**活性,增加纖維蛋白降解產(chǎn)物等。
蚯蚓激酶適應(yīng)癥:用于血栓性疾病,特別是纖維蛋白原增加和血小板聚集率增加的患者。缺血性心腦血管疾病可改善癥狀,預(yù)防疾病發(fā)展。
專家點(diǎn)評:蚯蚓激酶是一種具有溶解血栓作用的纖溶酶復(fù)合物。臨床應(yīng)用表明,蚯蚓激酶能降低纖維蛋白原含量,縮短優(yōu)質(zhì)蛋白溶解時(shí)間,降低全血粘度和血漿粘度。T-PA活性增加,**纖溶酶原激活物活性減少,纖維蛋白降解產(chǎn)物增加。缺血性腦血管疾病患者纖維蛋白原增和血小板聚集增加。1560例腦梗死患者口服蚯蚓激酶膠囊,每個(gè)療程21天。**期間不使用其他腦血管擴(kuò)張**,總效率88.2%,顯效率68.9%。纖維蛋白和優(yōu)球蛋白的溶解時(shí)間明顯減少,血流變學(xué)發(fā)生變化。除個(gè)別病例服藥后皮疹、皮膚瘙癢、惡心外,無其他不良反應(yīng)。
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