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發(fā)布時(shí)間:2023-03-23     作者:zhn   分享到:

抗體藥物偶聯(lián)物(ADC)

 

西安齊岳生物科技有限公司可以利用藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾,官能團(tuán)改性,藥物分子偶聯(lián)物設(shè)計(jì)等手段從而改變藥物的溶解性,生物利用度,延長(zhǎng)藥物時(shí)間,降低藥物毒性,及實(shí)現(xiàn)特效靶向。

ADC藥物是采用特定的連接子將抗體和小分子細(xì)胞毒藥物連接起來,其主要組成成分包括 抗體、連接子和小分子細(xì)胞毒藥物(SM)。抗體分子主要發(fā)揮靶向投遞作用,小分子藥物發(fā)揮效應(yīng)。ADC進(jìn)入體內(nèi)后,可通過單克隆抗體的靶向作用結(jié)合于表面的靶抗原,經(jīng)內(nèi)吞作用進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),在溶酶體的化學(xué)或酶促作用下釋放小分子細(xì)胞毒藥物導(dǎo)致靶細(xì)胞死亡。ADC的內(nèi)吞作用是ADC發(fā)揮的關(guān)鍵,并且已經(jīng)成為ADC開發(fā)階段的重要部分。

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由于不同ADC藥物設(shè)計(jì)之間存在較大的差異,即使同一靶點(diǎn)的不同藥物,識(shí)別位點(diǎn)、連接位點(diǎn)、連接子及所連接小分子的不同,也會(huì)使得藥物毒性存在很大的差異。所以理想狀態(tài)的ADC藥物的選取需要考慮以下四個(gè)內(nèi)容:

1.抗體的選擇,好的抗體應(yīng)該是靶點(diǎn)清晰,**細(xì)胞高表達(dá),正常組織低表達(dá),支持藥物加載,并且加載穩(wěn)定,能夠被細(xì)胞很好的內(nèi)化,良好的PK特性,非特異性結(jié)合少;

2.連接位點(diǎn)的選擇:能否進(jìn)行定向偶聯(lián),能連接的數(shù)量等;

3.連接子:在體內(nèi)內(nèi)循環(huán)中穩(wěn)定,保證毒素不會(huì)在內(nèi)環(huán)境中被釋放,在細(xì)胞內(nèi)能很好的得到釋放,能夠被溶酶體酶切釋放,或者在抗體被降解后釋放;

4.細(xì)胞毒藥物:**的藥效學(xué)作用,無免疫原性,通過修飾能與連接子結(jié)合。

 

中文名稱:抗體藥物偶聯(lián)物(ADC)

英文名稱:Antibody drug conjugate (ADC)

別稱:抗體藥物偶聯(lián)物(ADC),ADC抗體偶聯(lián)藥物,ADC藥物共價(jià)偶聯(lián)

外觀:固體/粉末

用途:僅用于科研,不能用于人體

規(guī)格:mg

儲(chǔ)存條件:-20℃

濃度:95%+

供應(yīng)商:西安齊岳生物

 

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