PEG化蛋白藥物（PEGylated protein drugs）
PEG化蛋白藥物的修飾途徑主要包括氨基修飾（包括N端氨基的酰基化修飾、賴氨酸側(cè)鏈氨基的酰基化修飾、N端氨基的烷基化修飾)、羧基修飾、巰基修飾等。國內(nèi)外PEG化蛋白藥物的研究主要集中在腺苷脫氨酶、天冬酰胺酶、干擾素、粒細(xì)胞集落刺激因子、白細(xì)胞介素等方面。
PEG化肽鏈型化合物（PEGylated peptide-based compounds）
多肽一般血漿半衰期短、口服生物利用度較低，這是由于體內(nèi)存在大量的肽酶及其排泄機(jī)制，使肽失活、清除。這種不穩(wěn)定性使得身體能夠快速調(diào)節(jié)激素水平以維持體內(nèi)平衡，但對(duì)許多**研發(fā)來說很不利。另外口服多肽的生物利用度低是由于口腔中消化酶可以分解攝入蛋白質(zhì)的酰胺鍵，也能**地切斷肽激素的相同鍵，同時(shí)肽的高極性和大分子量也嚴(yán)重限制了腸通透性。用PEG對(duì)肽進(jìn)行化學(xué)修飾，可以提高肽的多種理化性能和藥代動(dòng)力學(xué)性能，且制造成本增加**。PEG修飾對(duì)肽藥代動(dòng)力學(xué)的影響具有潛在有益的生物分布變化，包括避免網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)（Reticuloendothelial System ，RES）清除，降低免疫原性，減少酶解和腎濾過損失。這些效應(yīng)可以**增加肽在體內(nèi)的半衰期，間接改善生物利用度，但不會(huì)對(duì)肽與配體的結(jié)合和活性產(chǎn)生不利影響。PEG化肽鏈型化合物，如溝降鈣素、表皮生長因子，相比于母藥，其半衰期長，生物活性高。特別是在PEG的定點(diǎn)修飾中，肽化合物比蛋白質(zhì)更容易獲得。在多肽化合物的PEG化研究中常見應(yīng)用的是mPEG。
PEG化小分子藥物（PEGylated small molecule drugs）
目前許多小分子，尤其是抗**藥物，可以采用PEG化技術(shù)進(jìn)行修飾。PEG負(fù)載的小分子可以將其許多優(yōu)良性質(zhì)轉(zhuǎn)移到偶聯(lián)物上，使聚合物具有良好的生物相容性。不僅可以改善其溶解性和生物分布，還可以通過改變藥物對(duì)酶和重要器官的暴露程度來減少其代謝和毒性。許多抗**藥物都是通過高分子量PEG修飾來實(shí)現(xiàn)對(duì)**組織的靶向給藥。伊立替康、喜樹堿、多柔比星、紫杉醇等小分子抗**藥經(jīng)PEG 修飾制備成前藥，其溶解性、體內(nèi)循環(huán)半衰期、不良反應(yīng)等均得到較大改善，同時(shí)具有明顯的增強(qiáng)滲透和滯留效應(yīng)，對(duì)**組織的靶向作用也有所提高。
盡管PEG化的蛋白質(zhì)和多肽取得了**的成功，但PEG化小分子藥物的開發(fā)進(jìn)展有限。這可能是由于天然藥物生物活性的喪失、化學(xué)偶聯(lián)和純化困難以及不良反應(yīng)等問題。如PEG化喜樹堿[21]，Enzon制藥公司已于2005年依據(jù)2b期臨床試驗(yàn)的數(shù)據(jù)，宣布停止進(jìn)一步開發(fā)此藥物。臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示，與商業(yè)配方相比，該結(jié)合物具有高度耐受性，毒性**降低。然而，該結(jié)合物在體內(nèi)的快速水解導(dǎo)致了與天然藥物平行的毒性，導(dǎo)致該結(jié)合物的藥物開發(fā)失敗。
相關(guān)產(chǎn)品：
PEG-PLL-PLGA
mPEG-PHDCA
PEG-block-PGAG-Hpa
ND-PEG-FA-MTX
ND-PEG-GLY-MTX
ND-PEG-FA
ND-PEG-DOX
Tyr-RGD-PEG-PEI
PEG-PLGA
GO-PEG
PMLA-PEG-TAT
PMLA-PEG-DOX
PEG-P(TMC-DTC)
PEG-P(LA-DTC)
PEG-P(TMC-DTC)-PEI
PEG-P(LA-DTC)-PEI
PEG-P(TMC-DTC)-SP
PEG-P(LA-DTC)-SP
TPP-PEG-PE
PEG-DOX
ND-PEG-GLY-MTX
ND-PEG-FA
ND-PEG-DOX
DNR-PLGA-PLL-PEG-TF
P(VCL-S-S-MAA)-PEG
PLA-PEG
PEG-DOT-Nano-RBCs
mePEG-PLGA
FA-PEG-PMA-PAMAM
MDNCS-PEG
PEG-SS-PCL
PEG-PCL
MGAb-PCL-PEG-SPLO
PLL-g-(PZLL-b-PEG)
PLL-g-(PBLG-b-PEG)
DOX-CS-GNRS
PLA-b-PEG
meo-PEG-TK-PLGA
4-armPEG-AANL-DOX
ALG-PEG-POEA
PEG-b-PLA
PAA-PEG
PCL-PEG
Mno2-PEG-FA
Mno2-PEG-DOX
PAA-PEG-FA
Zno@(PAA-PEG-FA)
PYBA-PEG-FA
8ARM-PEG-COOH
DOTAP-PEG-AuNPS
chol-PEG-AuNPS
PEG-P(TMC-DTC)-PEI
PMLA-PEG-TAT
PEG-Tio2
PUE@PEG-PLA
APT-PEG-PAMAM
PCL-PEG-PCL
mPEG-b-PCL
PEG@Gd2O3:Tb
mPEG-COR
3S-PLGA-PEG
PEG-b-PCL-b-PAE
PCL-b-PEG-b-PCL
PEG-PHDCO
PEG-APTES-MNP
PEG-b-PAPA
PEG-PAES
CDDP-FA-ASA-MNPS
PTMC-PEG-PTMC
MSN-PEG-FA
PCL-b-PPEEA
cuR-PEG-PCL-NPS
GO-IONP-PEG
GO-IONP-PEG-DOX
PEG-PBLG
HPFe3O4@DDACMM-PEG-FA
Au-PNIPAM-PEG-Cisplatin
PEG-ASP@SE
ICG-SS-HCQ-PEG-FA
ICG-SS-DSPE-PEG-FA
DOX-SS-HCQ-PEG-FA
DOX-SS-DSPE-PEG-FA
LAP-PLA-PEG-PEI
CNC-g-PEG
Tat-TTAI-PEG
SPIO-PBCA-PEG
FeNi3@DSPE-PEG
AuNPS@mPA-PEG
AuNPS-PEG-AS1411
AuNPS-PEG-CAPt
PDMAEMA-PIBMD-PPDO-PEG
PEG-PLGA-VCR-NPS
Lysn-PEG-b-PCL
PLGA-PSPE-PEG-Ligand
Bizse3@msio2-PEG
PEG-Phis40
PEG-Pshi60
C18PMH-PEG
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