納米控釋系統(tǒng)作為新型的藥物載體,具有緩釋,靶向,提高生物利用度,減少副作用等特點(diǎn).將載體材料制成不 同粒徑的納米粒子與連接適當(dāng)配體作為***藥物載體的研究成為近年來(lái)國(guó)內(nèi)外一個(gè)極為重要的研究熱點(diǎn).

制備了載表阿霉素(EPI)的納米粒,并合成了 生物素化的殼聚糖(Bio—CS),以此來(lái)修飾納米粒,增強(qiáng)與**細(xì)胞的相互作用,達(dá)到靶向***作用,增強(qiáng)藥物***效果. 

選用W1/O/W2復(fù)乳法制備了載EPI的PLGA納米粒,采用兩種方法用CS修飾PLGA納米粒表面:吸附的方法和共價(jià)交聯(lián)的方法.粒徑分析未修飾的 PLGA納米粒平均粒徑為(248.4±21.0) nm,Zeta電勢(shì)為—(21.21±2.13) mV,掃描電鏡(SEM)及透射電鏡(TEM)下觀察其形態(tài)圓整,測(cè)定藥物包封率為(84.1±3.4)%.通過(guò)X射線光電子能譜(XPS)檢測(cè)到CS修 飾后的納米粒表面含有氮元素信號(hào);紅外光譜(FT—IR)證實(shí)了具有氨基特征峰,證明修飾后的納米粒表面為CS.

兩種方式修飾后納米粒表面電勢(shì)為正電荷, 且粒徑,包封率及釋藥性質(zhì)發(fā)生了不同程度的改變,修飾后的納米粒藥物包封率下降,但藥物的釋放更加平緩且突釋降低,特別是共價(jià)交聯(lián)方法修飾的納米粒具有釋 藥平緩的特點(diǎn). 

通過(guò)不同的投料比合成了三種不同取代度的Bio—CS,通過(guò)1HNMR以及光電子能譜(ICP)確定了Bio—CS取代度,以此通過(guò)共價(jià)交聯(lián)的方式修飾 PLGA納米粒表面。利用正負(fù)離子的靜電吸引作用直接在PLGA微球制備過(guò)程中加入正電勢(shì)的修飾物，直接制備這種微球方法簡(jiǎn)單。Vjera Grabovac 等制備了 PLGA的納米球PLGA納米粒表面的基經(jīng) EDC 活化后與殼聚糖(CS)的氨基偶聯(lián)，通過(guò)這種制備方式使PLGA納米粒表面修飾上CS。

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