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TOS-DOX,生育酚琥珀酸-阿霉素的設計目的與優勢
發布時間:2025-08-08     作者:wyh   分享到:

產品名稱:TOS-DOX,生育酚琥珀酸-阿霉素的設計目的與優勢

1. 設計目的與優勢

降低毒性:

DOX的心臟毒性主要與其產生自由基和鐵離子螯合有關。TOS作為抗氧化劑,可清除自由基、減少脂質過氧化,從而減輕DOX的心臟毒性。

TOS的脂溶性可能促進綴合物在腫瘤組織的蓄積(通過EPR效應),減少在正常組織的分布,進一步降低毒性。

提高靶向性:

TOS的脂溶性使其易于與細胞膜融合,促進綴合物進入腫瘤細胞。

未來可通過進一步修飾(如引入靶向配體),實現主動靶向遞送。

保持或增強療效:

DOX的抗*瘤活性得以保留,同時TOS可能通過抗氧化作用保護正常細胞,間接增強DOX對腫瘤細胞的殺傷效果。

2. 制備方法

化學合成:

步驟1:通過酯化反應合成TOS,即生育酚與琥珀酸在催化劑(如濃硫酸)存在下加熱回流,生成TOS。

步驟2:活化TOS的羧酸基團(如使用EDC/NHS),使其與DOX的氨基反應,形成酰胺鍵連接的TOS-DOX綴合物。

步驟3:純化綴合物,通過透析、色譜等方法去除未反應的原料和副產物。

質量控制:

通過核磁共振(NMR)、質譜(MS)確認綴合物的結構。

通過高效液相色譜(HPLC)測定綴合物的純度和連接效率。

溫馨提示:僅用于科研,不能用于人體實驗!wyh

TOS-DOX,生育酚琥珀酸-阿霉素

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