產(chǎn)品名稱：腦靶向多肽Angiopep-2的結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)

1. 結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)

氨基酸序列：TFFYGGSRGKRNNFKTEEY，由19個氨基酸組成，分子量約2301.47 g/mol。

等電點：pH 9.91，在pH 7時凈電荷為+2，具有良好的水溶性。

修飾形式：如Angiopep-2-SH（C末端添加半胱氨酸，帶巰基），用于進(jìn)一步偶聯(lián)藥物或納米載體。

3D結(jié)構(gòu)：通過模擬展示其與LRP1受體的結(jié)合位點，呈現(xiàn)α-螺旋與β-折疊的混合結(jié)構(gòu)（圖示見附件）。

2. 靶向機制

2.1 LRP1受體介導(dǎo)的跨膜運輸

受體結(jié)合：特異性結(jié)合低密度脂蛋白受體相關(guān)蛋白1（LRP1），該受體在血腦屏障（BBB）內(nèi)皮細(xì)胞及腫瘤細(xì)胞表面高表達(dá)。

轉(zhuǎn)胞吞作用：通過LRP1介導(dǎo)的轉(zhuǎn)胞吞作用穿越BBB，實現(xiàn)藥物向中樞神經(jīng)系統(tǒng)的遞送。

腫瘤靶向：利用腫瘤細(xì)胞表面LRP1的過度表達(dá)，實現(xiàn)腫瘤部位的藥物富集。

2.2 血腦屏障穿透

效率：Angiopep-2修飾的載體腦攝取量比非靶向載體高5-10倍。

機制：LRP1在BBB內(nèi)皮細(xì)胞頂膜表達(dá)，Angiopep-2結(jié)合后觸發(fā)內(nèi)吞，載體通過胞內(nèi)轉(zhuǎn)運至基底膜釋放藥物。

溫馨提示：僅用于科研，不能用于人體實驗！wyh

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