產(chǎn)品名稱:DBCO-PEG4-vc-PAB的化學(xué)結(jié)構(gòu)解析
化學(xué)結(jié)構(gòu)解析
DBCO(二苯并環(huán)辛炔)
結(jié)構(gòu)特點(diǎn):DBCO 是一種環(huán)炔烴,具有良好的應(yīng)變能驅(qū)動的環(huán)加成反應(yīng)活性。
功能作用:在 DBCO-PEG4-vc-PAB 中,DBCO 作為反應(yīng)基團(tuán),能夠與含有疊氮基團(tuán)(-N?)的分子發(fā)生無銅點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng)(SPAAC),形成穩(wěn)定的 1,2,3-三唑環(huán)連接。這種反應(yīng)具有高效、特異性強(qiáng)、條件溫和等優(yōu)點(diǎn),廣泛應(yīng)用于生物分子標(biāo)記、材料表面修飾以及 ADC 的制備中。
PEG4(四聚乙二醇鏈)
結(jié)構(gòu)特點(diǎn):PEG4 是由四個乙二醇單元組成的聚合物鏈,分子量約為 178 Da。
功能作用:PEG4 作為連接臂,將 DBCO 和 vc-PAB 部分連接起來,同時增加了整個分子的水溶性和生物相容性。PEG 鏈的引入還可以減少非特異性吸附,降低免疫原性,提高分子在生物體內(nèi)的穩(wěn)定性。此外,PEG 鏈的長度(如 PEG4、PEG8 等)可以根據(jù)具體需求進(jìn)行調(diào)整,以優(yōu)化分子的性能。
vc(纈氨酸-瓜氨酸二肽)
結(jié)構(gòu)特點(diǎn):vc 是一種可被組織蛋白酶(如 cathepsin B)特異性切割的二肽序列。
功能作用:在 ADC 中,vc 作為可裂解連接子的一部分,能夠在腫瘤細(xì)胞內(nèi)被組織蛋白酶識別并切割,從而釋放出負(fù)載的細(xì)胞毒性藥物。這種設(shè)計實現(xiàn)了藥物在腫瘤部位的特異性釋放,提高了治療效果,同時減少了對正常組織的毒性。
PAB(對氨基芐氧羰基)
結(jié)構(gòu)特點(diǎn):PAB 是一種常用的保護(hù)基團(tuán)或連接基團(tuán),其結(jié)構(gòu)中的苯環(huán)和氨基提供了良好的反應(yīng)活性和穩(wěn)定性。
功能作用:在 DBCO-PEG4-vc-PAB 中,PAB 可能作為連接 vc 和后續(xù)藥物或載體的基團(tuán),或者作為保護(hù)基團(tuán)在合成過程中保護(hù)某些活性基團(tuán)。在 ADC 的制備中,PAB 部分通常與細(xì)胞毒性藥物通過共價鍵連接,形成藥物-連接子復(fù)合物。
溫馨提示:僅用于科研,不能用于人體實驗!wyh
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