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雙琥珀酰亞胺戊二酸酯-PEG,DSG-MPEG的合成方法
發布時間:2025-08-05     作者:wyh   分享到:

產品名稱:雙琥珀酰亞胺戊二酸酯-PEG,DSG-MPEG的合成方法

合成方法

(1)DSG-PEG的合成

步驟1:PEG活化

方法:將PEG的羥基轉化為對甲苯磺酸酯(TsO-PEG-OTs)或溴化物(Br-PEG-Br),再通過親核取代反應引入氨基(-NH?)或羧基(-COOH)。

替代方案:直接使用商業化的氨基-PEG(NH?-PEG-NH?)或羧基-PEG(COOH-PEG-COOH)。

步驟2:DSG偶聯

反應條件:在無水有機溶劑(如DMF、DMSO)中,DSG的NHS酯與PEG的氨基或羧基反應,形成酰胺鍵或酯鍵。

優化:控制反應pH(7.0-8.5)、溫度(25-37℃)和投料比,以提高產率和純度。

步驟3:純化與表征

純化:通過透析、凝膠過濾色譜(GFC)或HPLC去除未反應的DSG和副產物。

表征:

NMR:確認PEG的重復單元和DSG的連接位置。

GPC:測定分子量分布。

質譜:驗證DSG-PEG的精確質量。

(2)DSG-MPEG的合成

步驟1:MPEG活化

MPEG的甲氧基端無需活化,羥基端可通過與琥珀酸酐反應轉化為羧基(-COOH),再通過EDC/NHS活化生成MPEG-NHS。

步驟2:DSG偶聯

將DSG的NHS酯與MPEG的氨基(若MPEG末端為氨基)或活化的羧基反應,形成單端修飾的DSG-MPEG。

步驟3:純化與表征

類似DSG-PEG的純化方法,重點去除未反應的DSG和MPEG。

溫馨提示:僅用于科研,不能用于人體實驗!wyh

雙琥珀酰亞胺戊二酸酯-PEG,DSG-MPEG

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