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cRGD-PEG-COOH,環(huán)肽-聚乙二醇-羧基的功能機(jī)制
發(fā)布時(shí)間:2025-08-04     作者:wyh   分享到:

產(chǎn)品名稱:cRGD-PEG-COOH,環(huán)肽-聚乙二醇-羧基的功能機(jī)制

1. 結(jié)構(gòu)組成

cRGD(環(huán)狀RGD多肽):

序列與環(huán)化:通常由精氨酸(R)、甘氨酸(G)、天冬氨酸(D)組成的三肽序列,通過二硫鍵(如Cyclo(-RGDfK-))或頭尾環(huán)合(如Cyclo(-RGDyC-))形成剛性環(huán)狀結(jié)構(gòu)。

特性:

高親和力:特異性結(jié)合整合素αvβ3和αvβ5,后者在腫瘤新生血管和多種腫瘤細(xì)胞表面高表達(dá)。

抗酶解:環(huán)化結(jié)構(gòu)提高多肽在體內(nèi)的穩(wěn)定性,延長半衰期。

PEG(聚乙二醇):

分子量與結(jié)構(gòu):常用線性PEG(如PEG2000、PEG5000),也可為支化PEG以增加功能化位點(diǎn)。

特性:

親水性:賦予分子良好的水溶性,減少非特異性吸附。

生物相容性:FDA批準(zhǔn)的惰性材料,降低免疫原性。

空間屏障:延長分子在血液中的循環(huán)時(shí)間,保護(hù)cRGD的靶向活性。

羧基(-COOH):

位置:通常位于PEG的另一端(cRGD-PEG-COOH)或側(cè)鏈(如多臂PEG的末端)。

功能:作為活性反應(yīng)基團(tuán),可與氨基(-NH2)、羥基(-OH)等通過酰胺鍵、酯鍵等共價(jià)連接藥物、熒光探針或納米材料。

cRGD-PEG-COOH,環(huán)肽-聚乙二醇-羧基

2. 功能機(jī)制

靶向遞送:

cRGD通過整合素介導(dǎo)的內(nèi)吞作用,引導(dǎo)分子或載體(如納米粒、脂質(zhì)體)靶向聚集于腫瘤組織或新生血管,實(shí)現(xiàn)精準(zhǔn)藥物遞送。

表面修飾:

羧基可與材料表面(如金納米粒、磁性納米粒)或生物分子(如抗體、蛋白質(zhì))的氨基反應(yīng),形成穩(wěn)定的共價(jià)鍵,用于功能化修飾。

pH響應(yīng)釋放:

在腫瘤微環(huán)境(弱酸性,pH 5.0-6.5)中,羧基可參與酸敏感鍵(如腙鍵、縮醛鍵)的斷裂,觸發(fā)藥物釋放。cRGD-PEG-COOH,環(huán)肽-聚乙二醇-羧基

溫馨提示:僅用于科研,不能用于人體實(shí)驗(yàn)!wyh


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cRGD-PEG-COOH,環(huán)肽-聚乙二醇-羧基

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