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cRGD-PEG-CY5,環肽-聚乙二醇-花菁素染料的化學結構與組成
發布時間:2025-08-04     作者:wyh   分享到:

產品名稱:cRGD-PEG-CY5,環肽-聚乙二醇-花菁素染料的化學結構與組成

一、化學結構與組成

cRGD(環肽cRGD)

結構:cRGD是一種由精氨酸(R)、甘氨酸(G)、天冬氨酸(D)等氨基酸組成的環狀肽,常見序列為cyclo(-RGDfK-),其中“f”代表D-型苯丙氨酸,這種結構增強了其對αvβ3整合素受體的結合親和力。

功能:cRGD能夠特異性識別并結合到表達αvβ3整合素受體的細胞表面,如腫瘤血管內皮細胞和某些腫瘤細胞,從而實現靶向作用。

PEG(聚乙二醇)

結構:PEG是由乙二醇單元重復連接而成的聚合物,分子量可調,如PEG2000、PEG5000等。

功能:

增加水溶性:PEG鏈的親水性提高了整個分子的水溶性,便于在生物體系中應用。

減少非特異性結合:PEG鏈的空間位阻效應減少了分子與非目標分子的非特異性相互作用,降低了背景信號,提高了成像的信噪比。

延長循環時間:在血液中,PEG化可以延長分子的循環時間,提高生物利用度,從而增加在腫瘤組織的積累。

CY5(花菁素染料CY5)

結構:CY5是一種近紅外熒光染料,具有較大的共軛體系,能夠在近紅外區域(通常650-900nm)發射熒光。

功能:

熒光成像:CY5的熒光信號可以被近紅外熒光成像系統檢測到,用于實時追蹤分子在生物體內的分布和動態變化。

高靈敏度:近紅外熒光成像具有較低的組織自發熒光背景,提高了成像的靈敏度和特異性。

深組織穿透:近紅外光能夠穿透較深的組織,適用于體內深層組織的成像。

cRGD-PEG-CY5,環肽-聚乙二醇-花菁素染料

二、合成方法

cRGD-PEG-CY5的合成通常涉及以下步驟:

cRGD的合成:通過固相肽合成(SPPS)技術合成線性cRGD肽,然后使用環化試劑(如二異丙基碳二亞胺/1-羥基苯并三唑(DIC/HOBt))將線性肽環化,形成環狀cRGD。

PEG的活化:選擇合適分子量的PEG,并通過化學方法(如與NHS酯反應)活化PEG的一端,形成活性酯或異硫氰酸酯等活性基團。

cRGD與PEG的偶聯:將活化的PEG與cRGD的氨基或羧基(取決于活化PEG的基團)進行偶聯反應,形成cRGD-PEG。

CY5的偶聯:將CY5染料(通常以NHS酯或異硫氰酸酯形式存在)與cRGD-PEG的剩余活性基團(如氨基或羧基)進行偶聯反應,形成cRGD-PEG-CY5。

純化與表征:通過高效液相色譜(HPLC)、質譜(MS)等方法對合成產物進行純化和表征,確保產物的純度和結構正確性。

溫馨提示:僅用于科研,不能用于人體實驗!wyh


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