產品名稱：cRGD-PEG-NHS，環肽PEG活性酯的功能與應用

1. 功能與應用

（1）靶向分子修飾

原理：通過NHS活性酯將cRGD-PEG共價修飾到含伯胺的分子或材料表面，賦予其靶向整合素的能力。

應用場景：

抗體修飾：將cRGD-PEG-NHS連接到抗*瘤抗體（如抗EGFR抗體）的賴氨酸殘基上，構建雙靶向治療劑。

納米顆粒功能化：修飾脂質體、聚合物膠束、金納米顆粒等，實現腫瘤靶向藥物遞送或成像。

熒光探針制備：與熒光染料（如Cy5、Cy5.5）或量子點結合，開發靶向腫瘤的熒光成像探針。

（2）藥物遞送系統

設計：將cRGD-PEG-NHS用于修飾藥物載體（如白蛋白納米粒、樹枝狀聚合物），形成靶向藥物遞送系統。

作用機制：

cRGD介導載體在腫瘤部位的特異性富集，提高局部藥物濃度。

PEG linker延長載體在血液循環中的半衰期，減少免疫原性。

NHS修飾的靈活性允許快速合成不同功能的載體。

（3）生物材料表面改性

應用：修飾醫用植入物（如支架、導管）表面，減少血栓形成并促進內皮化。

原理：cRGD結合整合素可激活內皮細胞遷移和增殖，加速組織修復；PEG減少蛋白質吸附和非特異性細胞黏附。

2. 研究進展

體外實驗：

cRGD-PEG-NHS修飾的納米顆粒對整合素高表達的腫瘤細胞（如U87MG膠質瘤細胞）的攝取量顯著高于未修飾顆粒（提升3-5倍）。

競爭性結合實驗證實其特異性由cRGD與整合素的相互作用介導。

動物模型：

在小鼠腫瘤移植模型（如4T1乳腺癌）中，cRGD-PEG-NHS修飾的脂質體在腫瘤組織的蓄積量是未修飾脂質體的 6-8倍，且顯著降低在肝臟和脾臟的分布。

動態成像顯示，修飾后的載體在腫瘤部位的滯留時間延長至24小時以上。

臨床前研究：

部分研究探索了cRGD-PEG-NHS在腫瘤光熱治療中的應用，通過修飾光熱劑（如吲哚菁綠）實現靶向治療。

聯合免疫檢查點抑制劑（如PD-L1抗體）增強抗*瘤免疫響應。

溫馨提示：僅用于科研，不能用于人體實驗！wyh

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