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TE-L-Tyrosine,O-2-乙基-L-酪氨酸O-2-[18F]氟乙基-L-酪氨酸前體
發布時間:2025-08-01     作者:HLL   分享到:

產品名稱:TE-L-Tyrosine,O-2-乙基-L-酪氨酸O-2-[18F]氟乙基-L-酪氨酸前體

TE-L-Tyrosine 是用于制備 PET 顯像劑 1?F-FET(O-(2-[1?F] 氟乙基)-L - 酪氨酸)的關鍵前體,其分子結構為 L - 酪氨酸的酚羥基被 2 - 乙基取代,這種設計為 1?F 的親核取代反應提供了高效位點,同時保留了氨基酸的生物學特性,使其成為腦腫瘤顯像研究的重要工具。

從結構來看,乙基基團的引入既確保了與 1?F 氟離子的反應活性,又維持了分子與氨基酸轉運體(如 LAT1)的結合能力,這是實現腫瘤特異性攝取的基礎。與其他酪氨酸衍生物相比,TE-L-Tyrosine 的標記效率更高,與 1?F 的反應產率可達 65%±5%,遠高于同類前體的 30%-40%。

理化性質方面,TE-L-Tyrosine 為白色結晶性粉末,分子量 211.2 Da,熔點 210-212℃,在水和乙醇中的溶解度分別為 5 mg/mL 和 10 mg/mL,可通過調節 pH 至 7.0-8.0 提高水溶性。其化學穩定性優異,在室溫干燥條件下可穩定儲存 12 個月以上,在標記反應的堿性環境(pH 10-11)中不易發生外消旋化,確保產物的 L 型構型,而 L 型構型對維持與氨基酸轉運體的結合至關重要。

標記機制基于親核取代反應:在堿性條件下,TE-L-Tyrosine 的乙基基團被 1?F 氟離子取代,生成 1?F-FET,整個反應可在 100℃下 15 分鐘內完成,放射化學純度 > 95%,比活度可達 185 GBq/μmol。這種高效標記特性使其適合自動化合成,滿足臨床 PET 顯像的需求。

在 PET 顯像中,1?F-FET 作為氨基酸代謝顯像劑,能精準反映腫瘤細胞的異常增殖活性。與傳統 1?F-FDG 相比,其在腦腫瘤顯像中具有獨特優勢:腦實質本底攝取低,腫瘤 / 正常腦組織比值可達 3.5:1,能清晰區分低級別膠質瘤與正常腦組織;在術后殘留灶檢測中,靈敏度達到 92%,顯著高于 MRI 的 78%。在膠質瘤分級中,1?F-FET 的攝取程度與腫瘤惡性程度呈正相關(r=0.86),可為治療方案制定提供關鍵依據。

科研應用推動了腦腫瘤研究的深入:在腫瘤侵襲性評估中,通過 1?F-FET 攝取分布預測腫瘤細胞的遷移路徑;在療效監測中,治療后 24 小時即可通過顯像劑攝取變化評估化療響應,較傳統影像學提前 1-2 周;在復發鑒別中,能有效區分腫瘤復發與放射性壞死,準確率達 89%。目前,基于 TE-L-Tyrosine 制備的 1?F-FET 已廣泛應用于臨床,成為腦腫瘤診斷與管理的重要手段。

產地:西安

規格:50mg 100mg 500mg

純度:95%

狀態:固體/粉末

儲藏條件:冷藏

溫馨提示:僅用于科研,不能用于人體實驗!

西安齊岳生物科技有限公司是一家集研發,生產,銷售為一體的高科技企業,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、順磁/超順磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯劑、小分子PEG衍生物、點擊化學產品、樹枝狀聚合物、環糊精衍生物、大環配體類、熒光量子點、透明質酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳納米管、富勒烯等等,可以滿足不同客戶的定制需求。

TE-L-Tyrosine,O-2-乙基-L-酪氨酸O-2-[18F]氟乙基-L-酪氨酸前體

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小編:HLL 2025年8月1日

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