產品名稱:474922-26-4;DSPE-PEG-NH2,磷脂聚乙二醇氨基
DSPE-PEG-NH?(CAS 號 474922-26-4,化學名磷脂聚乙二醇氨基)是一種兼具雙親性與氨基反應活性的功能性 PEG 衍生物,其分子結構由二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺(DSPE)、聚乙二醇(PEG)鏈和末端氨基(-NH?)三部分組成,在納米載體靶向修飾、生物偶聯等領域具有不可替代的作用。
從分子設計來看,疏水的 DSPE 片段確保其能通過疏水相互作用嵌入脂質體、膠束等納米載體的膜結構;親水的 PEG 鏈(常用分子量 2000-10000 Da)可在載體表面形成水化層,延長體內循環時間;末端的氨基則為生物偶聯提供了高效反應位點,這種 “疏水 - 親水 - 反應性” 的三段式結構使其成為連接載體與靶向配體的理想橋梁。
理化性質方面,DSPE-PEG-NH?為白色粉末,分子量隨 PEG 鏈長變化(約 3000-12000 Da),在氯仿、甲醇中的溶解度分別為 30 mg/mL 和 15 mg/mL,水溶性約 4 mg/mL,可通過超聲分散形成穩定的膠體溶液。其臨界膠束濃度(CMC)低至 10?? M,形成的納米聚集體在 37℃血清中可穩定存在 7 天以上。氨基在中性至弱堿性環境中(pH 7.0-8.5)保持游離狀態,利于偶聯反應;在酸性條件下易質子化(pKa≈9.0),需注意反應體系的 pH 控制。該化合物熱穩定性優異,分解溫度 > 200℃,可耐受常規滅菌處理,在干燥條件下室溫儲存有效期達 1 年以上。
反應特性上,氨基的高反應活性使其能與多種官能團發生高效反應:與 NHS 活性酯在室溫下 30 分鐘內即可完成酰胺化反應,偶聯效率 > 95%;與醛基在還原劑(如 NaBH?CN)存在下發生還原胺化反應,形成穩定的 C-N 鍵;還可與環氧化物、異硫氰酸酯等發生特異性反應。這種廣譜反應性使其適用于不同類型靶向配體(如抗體、肽段、小分子抑制劑)的修飾,且反應條件溫和,能最大限度保留生物分子活性。實驗數據顯示,經其修飾的單克隆抗體活性保留率 > 85%,顯著優于其他修飾方法。
在藥物遞送系統中,DSPE-PEG-NH?是實現載體主動靶向的核心組件。當用于修飾阿霉素脂質體時,PEG 鏈使脂質體半衰期從 6 小時延長至 32 小時,氨基通過與腫瘤靶向肽 RGD 的羧基偶聯,使脂質體在乳腺癌模型中的腫瘤攝取量提升 5.2 倍,抑瘤率達 82%,同時降低心臟毒性 65%。在基因遞送中,其修飾的陽離子脂質體可通過氨基與 DNA 的磷酸基團相互作用,提高基因包封率與轉染效率,在肝癌模型中使 siRNA 的沉默效率提升 40%。
科研應用廣泛且深入:在生物成像領域,通過氨基與熒光染料的 NHS 酯偶聯,構建靶向熒光探針,使腫瘤組織熒光強度比非靶向探針高 6.3 倍;在組織工程中,修飾支架材料表面,通過固定生長因子(如 VEGF)促進血管再生,在大鼠缺血模型中新生血管密度增加 2.8 倍;在生物傳感中,作為捕獲分子的固定 linker,提高傳感器對腫瘤標志物的檢測靈敏度,檢測限低至 1 pg/mL。目前,基于 DSPE-PEG-NH?的靶向遞送系統已進入臨床前研究階段,其在腫瘤精準治療中的應用前景被廣泛看好。
產地:西安
規格:50mg 100mg 500mg
純度:95%
狀態:固體/粉末
儲藏條件:冷藏
溫馨提示:僅用于科研,不能用于人體實驗!
西安齊岳生物科技有限公司是一家集研發,生產,銷售為一體的高科技企業,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、順磁/超順磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯劑、小分子PEG衍生物、點擊化學產品、樹枝狀聚合物、環糊精衍生物、大環配體類、熒光量子點、透明質酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳納米管、富勒烯等等,可以滿足不同客戶的定制需求。
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小編:HLL 2025年8月1日