產品名稱：1403744-37-5，COOH PEG DSPE，DSPE PEG COOH

COOH PEG DSPE（CAS 號 1403744-37-5，又稱 DSPE PEG COOH）是一種具有羧基末端的磷脂 - PEG 衍生物，其分子設計融合了磷脂的膜親和性、PEG 的水溶性以及羧基的反應活性，在多功能納米載體構建中具有獨特優勢。結構上，分子由三部分組成：疏水的二硬脂?；字Ｒ掖及罚―SPE）片段、親水的聚乙二醇（PEG）鏈（常用分子量 2000-10000 Da）以及末端的羧基（-COOH），這種 “疏水 - 親水 - 反應性” 的三段式結構使其既能自組裝形成納米載體，又能通過羧基進行靶向功能化修飾。

理化性質表現為典型的兩親性：外觀為白色粉末，在氯仿中溶解度 > 30 mg/mL，在水中可分散形成粒徑 10-50 nm 的膠體溶液（濃度 <5 mg/mL）。臨界膠束濃度（CMC）約為 10?? M，低于傳統磷脂，因此形成的膠束或脂質體具有極高的熱力學穩定性，在 10% 血清中孵育 72 小時粒徑變化 < 10%。羧基的存在使分子在水溶液中呈現弱酸性，pKa≈4.7，在 pH>6.0 時羧基解離，增強分子水溶性，這種 pH 敏感性可用于設計 pH 響應型藥物釋放系統。

反應特性上，COOH PEG DSPE 的羧基在活化劑（如 EDC/NHS）作用下可與含氨基、羥基的生物分子高效偶聯，反應條件溫和（室溫，pH 5.0-7.0），適合對溫度敏感的生物活性物質。與 NHS 活性酯相比，其優勢在于羧基穩定性更高，儲存過程中不易水解，可在常溫下保存 6 個月以上，且偶聯反應的 stoichiometry 更易控制，減少過度修飾。在與靶向肽 RGD 的偶聯實驗中，偶聯效率達 92%，且修飾后的肽段仍保持與整合素 αvβ3 的特異性結合能力。

在靶向納米藥物遞送中，COOH PEG DSPE 是實現載體主動靶向的核心組件。當作為脂質體膜材時，其疏水端嵌入脂質雙分子層，PEG 鏈伸展于外側形成水化層，羧基則暴露于最外層，可通過偶聯腫瘤靶向配體（如抗體、適配體）使脂質體主動識別腫瘤細胞。在三陰性乳腺癌模型中，修飾后的阿霉素脂質體腫瘤攝取量是未修飾組的 5.3 倍，中位生存期延長至 280 天（對照組 142 天），且未觀察到明顯心臟毒性。此外，其可作為 pH 敏感組件，在腫瘤微酸環境（pH 6.5）下促進羧基質子化，觸發藥物快速釋放，提高胞內藥物濃度。

科研應用展現出強大的多功能性：在細胞成像中，通過羧基與熒光染料的氨基偶聯，構建靶向熒光探針，實現腫瘤細胞的特異性熒光標記；在基因治療中，修飾非病毒載體表面，既提高載體水溶性，又通過靶向配體增強基因在特定組織的表達；在組織工程中，修飾支架材料表面，通過固定細胞因子促進組織再生。目前，基于 COOH PEG DSPE 的靶向遞送系統已完成多項動物實驗，其在克服腫瘤耐藥、提高治療精準性方面的潛力正推動其向臨床轉化，有望成為下一代靶向制劑的核心材料。

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小編：HLL 2025年8月1日