英文名稱:CY5.5-c[RADfK(PEG-PEG)]
中文名稱:CY5.5熒光標記的聚乙二醇修飾環狀RADfK四肽
CY5.5-c[RADfK(PEG-PEG)]是一種通過CY5.5熒光染料標記、并引入雙聚乙二醇(PEG-PEG)修飾的環狀四肽RADfK。CY5.5是CY5的衍生物,其熒光發射波長更長,進一步減少了組織自發熒光的干擾,適用于更高分辨率的深層組織成像。環狀RADfK的核心結構與前述CY5-cyclo(RADfK)一致,通過環化提高代謝穩定性與靶標結合特異性。雙PEG修飾則通過在肽鏈的特定位置(如賴氨酸側鏈)引入兩個聚乙二醇分子,顯著調節分子的物理化學性質與生物行為。
PEG修飾是該分子的關鍵設計元素。聚乙二醇是一種親水性、無免疫原性的聚合物,其引入可增加分子的水溶性,減少非特異性吸附,并延長體內循環時間。雙PEG修飾通過空間位阻效應進一步抑制蛋白酶對肽的降解,同時可能調節分子與細胞膜或受體的相互作用模式。例如,PEG鏈的柔性可能使分子在靶標附近形成“云狀”結構,增強局部濃度效應,或通過屏蔽電荷減少靜電排斥,促進細胞攝取。CY5.5的熒光標記則使得這些過程可通過光學成像實時觀測,為分析PEG修飾對分子行為的影響提供了直觀手段。
在應用場景中,CY5.5-c[RADfK(PEG-PEG)]可用于研究PEG修飾對靶向分子藥代動力學與藥效學的影響。通過比較修飾前后分子在體內的分布、代謝與排泄特征,可優化PEG鏈的長度與數量,設計更高效的遞送系統。此外,該分子可作為模型化合物,探索環狀肽與PEG修飾的協同效應,為開發長效、低免疫原性的生物材料提供理論依據。其設計理念體現了化學修飾在改善分子性能中的關鍵作用,為生物醫學研究提供了重要的工具與方法。
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