CGRKKRRQRRRPPQ-Doxorubicin，多肽-多柔比星偶聯(lián)物

中文名：CGRKKRRQRRRPPQ-多柔比星

英文名：CGRKKRRQRRRPPQ-Doxorubicin

簡(jiǎn)稱/介紹名：Tat多肽-Doxorubicin偶聯(lián)物（Tat-Dox）

一、基本描述

該偶聯(lián)物是經(jīng)典細(xì)胞穿膜肽 Tat peptide（序列為 CGRKKRRQRRRPPQ）與蒽環(huán)類*腫瘤藥物 Doxorubicin（多柔比星） 共價(jià)連接而成的結(jié)構(gòu)。Tat肽來源于HIV-1病毒蛋白，因其高效的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)能力，在藥物遞送系統(tǒng)中廣泛應(yīng)用。該結(jié)構(gòu)通過Tat肽介導(dǎo)藥物穿越細(xì)胞膜，使多柔比星更快速、特異性地進(jìn)入腫瘤細(xì)胞，增強(qiáng)*腫瘤活性。

該偶聯(lián)物克服了Doxorubicin自由形式因被P-gp外排而導(dǎo)致的多藥耐藥問題，同時(shí)Tat肽可促進(jìn)藥物在細(xì)胞核附近富集，提高誘導(dǎo)DNA損傷的效率。

二、物理化學(xué)性質(zhì)

分子組成：Tat肽（13肽）通過化學(xué)連接與Doxorubicin偶聯(lián)

分子量：約2100–2500 Da

溶解性：良好，易溶于水、PBS、DMSO

外觀：紅色至橙色粉末

穩(wěn)定性：常溫穩(wěn)定，pH 7.4 下結(jié)構(gòu)穩(wěn)定

藥物釋放：可通過肽酶水解或連接鍵斷裂釋放Dox

三、應(yīng)用與前景

該偶聯(lián)物主要用于實(shí)體瘤（如肝癌、乳腺癌）或血液腫瘤的治療研究，尤其是對(duì)耐藥性較強(qiáng)的癌細(xì)胞系。Tat肽的高親水性與非受體依賴性穿膜特點(diǎn)，使其在構(gòu)建多功能納米藥物、放射性標(biāo)記系統(tǒng)、siRNA遞送平臺(tái)中具備較強(qiáng)的通用性。未來可進(jìn)一步發(fā)展為與其他靶向肽組合的“多模塊靶向系統(tǒng)”。

包裝：瓶裝

用途：科研

供應(yīng)商：西安齊岳生物科技有限公司

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