GFLG-Doxorubicin,典型酶敏斷裂肽偶聯(lián)物
中文名:GFLG-多柔比星
英文名:GFLG-Doxorubicin
介紹名:典型溶酶體酶敏感肽連接的Dox偶聯(lián)物
一、基本描述
GFLG-Doxorubicin 是一種以典型溶酶體酶敏肽序列 Gly-Phe-Leu-Gly(GFLG)作為連接臂,將多柔比星共價偶聯(lián)形成的酶響應(yīng)型肽偶聯(lián)藥物。GFLG 是一種經(jīng)典的溶酶體內(nèi)肽酶(如cathepsin B)可特異裂解的四肽,在癌細(xì)胞高表達(dá)的酶作用下可被迅速切割,釋放活性藥物。
此結(jié)構(gòu)普遍用于設(shè)計(jì)前藥、靶向納米顆粒或抗體偶聯(lián)藥物(ADC)中的可控釋放環(huán)節(jié)。其優(yōu)勢在于:對正常細(xì)胞中酶活性低不敏感,在腫瘤細(xì)胞中實(shí)現(xiàn)“激活式”藥物釋放,降低副作用。
二、物理化學(xué)性質(zhì)
分子組成:多柔比星—GFLG肽鏈—載體或水溶基團(tuán)
分子量:約1400–2000 Da
外觀:紅色固體
穩(wěn)定性:血液中穩(wěn)定,溶酶體條件(pH 5–6、cathepsin B)下可裂解
可調(diào)修飾:GFLG肽兩端可接枝PEG、抗體、脂質(zhì)等結(jié)構(gòu)形成更復(fù)雜系統(tǒng)
三、應(yīng)用與前景
GFLG-Doxorubicin 廣泛用于構(gòu)建腫瘤微環(huán)境響應(yīng)型藥物遞送系統(tǒng),特別是在納米藥物、聚合物前藥、脂質(zhì)體及ADC等平臺上表現(xiàn)優(yōu)良。研究顯示,在cathepsin B過表達(dá)的腫瘤(如乳腺癌、胰腺癌)中,釋放效率遠(yuǎn)高于正常組織,有助于提高治療指數(shù)。它也是許多商業(yè)化在研ADC(如Evofosfamide)中的標(biāo)準(zhǔn)連接序列。
包裝:瓶裝
用途:科研
供應(yīng)商:西安齊岳生物科技有限公司
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溫馨提示:供應(yīng)產(chǎn)品僅用于科研,不能用于人體!
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