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DSPE-PEG-Mal,磷脂聚乙二醇馬來酰亞胺、N-二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-PEG-馬來酰亞胺
發布時間:2025-07-29     作者:HLL   分享到:

產品名稱:DSPE-PEG-Mal,磷脂聚乙二醇馬來酰亞胺、N-二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-PEG-馬來酰亞胺

DSPE-PEG-Mal,即磷脂聚乙二醇馬來酰亞胺,也稱為 N - 二硬脂酰磷脂酰乙酰胺 - PEG - 馬來酰亞胺,是一種兼具優良生物相容性和特定反應活性的功能性磷脂衍生物。其分子結構由三部分構成:二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(DSPE)作為疏水端,具有典型的雙親性,能夠與其他磷脂分子通過疏水相互作用共同組裝形成脂質體,或嵌入生物膜結構中;聚乙二醇(PEG)鏈作為連接臂,賦予了該化合物良好的水溶性、生物相容性和空間位阻效應,可有效減少載體在體內被單核 - 巨噬細胞系統清除的概率,延長其血液循環時間;馬來酰亞胺(Mal)基團作為活性官能團,位于 PEG 鏈的另一端,能夠在溫和條件下與含巰基(-SH)的生物分子發生特異性的邁克爾加成反應,形成穩定的硫醚鍵,且該反應具有高度的選擇性,不易與其他官能團發生干擾。

在物理性質方面,DSPE-PEG-Mal 通常呈現為白色至類白色的粉末狀固體,其外觀會因 PEG 鏈的分子量不同而略有差異,分子量較大時可能更接近蠟狀固體。該化合物在氯仿、甲醇、二氯甲烷等有機溶劑中具有良好的溶解性,這便于其在脂質體制備過程中與其他磷脂成分均勻混合;在水中,它能夠通過超聲處理或與其他磷脂共同分散形成穩定的膠束或脂質體混懸液,其分散穩定性與 PEG 鏈的分子量密切相關,一般而言,中等分子量的 PEG 鏈(如 2000 Da)可使該衍生物在水中形成更穩定的分散體系。此外,DSPE-PEG-Mal 具有一定的熱穩定性,但在高溫下可能會發生脂肪酸鏈的氧化,因此需要在適宜的條件下儲存和處理。

化學性質上,馬來酰亞胺基團的反應活性是其最顯著的特征。在 pH 值為 6.5-7.5 的生理條件下,馬來酰亞胺能與巰基高效反應,且反應速率快、副產物少,這一特性使其成為生物分子偶聯的理想工具。相比其他偶聯方式,這種反應無需額外添加催化劑,可在溫和的生理環境中進行,最大程度地保留生物分子的活性。同時,DSPE 的疏水結構使其能夠穩定地嵌入脂質體膜中,確保 PEG 鏈和馬來酰亞胺基團在脂質體表面的有效暴露,為后續的靶向修飾提供便利。

在生物醫學領域,DSPE-PEG-Mal 的應用十分廣泛。在靶向藥物遞送系統中,它常被用于脂質體或納米顆粒的表面功能化修飾。通過 DSPE 的疏水作用將其錨定在脂質體膜上,PEG 鏈伸展形成親水保護層,提高脂質體的穩定性和長循環性能;而馬來酰亞胺基團則可與含巰基的靶向配體(如抗體片段、靶向肽、適配體等)發生特異性偶聯,使脂質體能夠主動識別并結合靶細胞表面的受體,顯著提高藥物在病灶部位的富集效率。例如,在乳腺癌治療研究中,將抗 HER2 抗體的巰基化片段通過 DSPE-PEG-Mal 偶聯到載藥脂質體表面,可使脂質體特異性地識別 HER2 陽性的乳腺癌細胞,增強藥物對腫瘤細胞的殺傷作用,同時減少對正常組織的毒副作用。

在生物材料表面改性方面,DSPE-PEG-Mal 可通過磷脂與材料表面的疏水相互作用固定在生物材料(如醫用高分子材料、金屬支架等)表面,引入 PEG 鏈以改善材料的親水性和生物相容性,減少蛋白質吸附和細胞非特異性黏附;同時,利用馬來酰亞胺基團可將具有生物活性的分子(如細胞黏附肽、生長因子等)偶聯到材料表面,賦予材料特定的生物功能,例如促進細胞在組織工程支架上的黏附與增殖。

在蛋白質和多肽的修飾中,DSPE-PEG-Mal 也發揮著重要作用。通過與含巰基的蛋白質或多肽反應,可將磷脂 - PEG 鏈引入生物分子結構中,改善其水溶性、穩定性和半衰期,同時賦予其與脂質膜結合的能力,便于生物分子在膜系統中的定位和功能研究。例如,在酶的固定化研究中,將巰基化的酶通過該衍生物偶聯到脂質體表面,可提高酶的穩定性和重復使用效率。

使用 DSPE-PEG-Mal 時,需要注意以下幾點:馬來酰亞胺基團對巰基的反應具有高度特異性,但在堿性條件下(pH>8.0)可能會發生水解,因此反應體系的 pH 值需控制在 6.5-7.5 之間以保證反應效率;該衍生物中的 DSPE 含有不飽和脂肪酸鏈,易被氧化,因此需要在惰性氣體(如氮氣)保護下儲存,并避免光照和高溫,通常推薦儲存于 - 20℃的干燥環境中,防止其氧化變質;在脂質體制備過程中,需根據所需脂質體的粒徑和穩定性要求,優化 DSPE-PEG-Mal 與其他磷脂的比例,以獲得最佳的修飾效果。

隨著納米醫藥技術和靶向治療策略的不斷發展,DSPE-PEG-Mal 作為一種高效的生物偶聯工具,在構建多功能藥物遞送系統、生物材料功能化及生物分子工程等領域的應用前景將更加廣闊,為精準醫學的發展提供有力的技術支持。

產地:西安

規格:50mg 100mg 500mg

純度:95%

狀態:固體/粉末

儲藏條件:冷藏

溫馨提示:僅用于科研,不能用于人體實驗!

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小編:HLL 2025年7月28日

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