英文名稱:GLHESTFTQRRL
中文名稱:靶向腫瘤血管肽4
GLHESTFTQRRL 是一種通過高通量篩選技術獲得的短肽,其序列設計基于對腫瘤血管內皮細胞表面特異性標志物的識別與結合需求。該肽由12個氨基酸組成,包含谷氨酸(E)、蘇氨酸(T)等極性殘基,以及苯丙氨酸(F)、亮氨酸(L)等疏水性殘基,形成兼具親水與疏水區域的兩親性結構。其核心功能是通過與腫瘤血管內皮細胞表面高表達的整合素家族受體(如αvβ5)特異性結合,實現靶向定位與富集。
在分子識別層面,GLHESTFTQRRL 的谷氨酸殘基可能通過羧酸基團與受體表面的精氨酸或賴氨酸形成鹽橋,增強結合穩定性;苯丙氨酸的芳香環則通過疏水相互作用嵌入受體的疏水口袋。此外,蘇氨酸的羥基可參與形成氫鍵網絡,進一步優化結合構象。體內外實驗表明,該肽在腫瘤血管區域的黏附效率顯著高于正常組織,且可通過連接熒光標記物(如FITC)實現病灶的實時成像示蹤。
GLHESTFTQRRL 的合成采用固相肽合成法,需通過反相高效液相色譜(RP-HPLC)純化以去除截短肽和副產物。為提高其穩定性,研究者常對其N端進行乙酰化修飾,或引入D-型氨基酸替代關鍵位點的L-型殘基以減少酶解。目前,該肽已被用于構建腫瘤血管靶向的納米探針,為血管生成相關疾病的早期診斷與動態監測提供了分子工具。
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