產品名稱:SA-R9肽,硬脂酸-R9肽的作用機制
一、結構特性
硬脂酸(SA)
化學結構:硬脂酸是一種飽和長鏈脂肪酸,分子式為C??H??O?,含有一個羧酸基團(-COOH)和一條長烴鏈(C17H35-)。
物理性質:疏水性強,可插入細胞膜脂質雙層,促進膜融合或內吞;同時,羧酸基團可參與化學偶聯反應。
R9肽
氨基酸序列:R9肽由九個連續的精氨酸(Arg, R)組成,序列為 RRRRRRRRR(R9),屬于陽離子細胞穿透肽(CPP)。
功能特性:
細胞穿透性:通過靜電相互作用與細胞膜負電磷脂結合,經內吞或直接穿透進入細胞。
核酸結合能力:正電荷可壓縮DNA/siRNA形成納米復合物,保護其免受酶解。
SA-R9肽復合物
連接方式:硬脂酸的羧酸基團與R9肽的N端氨基通過酰胺鍵(-CONH-)共價連接,形成兩親性結構。
兩親性:疏水的硬脂酸鏈與親水的R9肽鏈形成微膠束或納米顆粒,增強膜穿透能力和遞送效率。
二、作用機制
細胞穿透與貨物遞送
膜相互作用:硬脂酸的疏水鏈插入細胞膜脂質雙層,降低膜流動性,促進R9肽與膜負電磷脂的結合。
內吞途徑:R9肽通過網格蛋白介導的內吞(Clathrin-mediated endocytosis)或胞膜窖介導的內吞(Caveolae-mediated endocytosis)進入細胞,隨后硬脂酸輔助貨物(如藥物、基因)從內體逃逸至細胞質。
核酸遞送優化
壓縮與保護:R9肽的正電荷壓縮DNA/siRNA形成約50-200 nm的納米顆粒,硬脂酸形成疏水外殼,防止核酸酶降解。
內體逃逸:硬脂酸的疏水性促進內體膜不穩定,釋放貨物至細胞質,提高轉染效率。
靶向性增強
被動靶向:硬脂酸的疏水性使復合物傾向于蓄積于腫瘤等高血管通透性組織(EPR效應)。
主動靶向:通過R9肽表面修飾靶向配體(如葉酸、抗體),進一步增強對特定細胞(如癌細胞)的選擇性。
溫馨提示:僅用于科研,不能用于人體實驗!wyh
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