Angiopep-2–CPT(卡莫司汀修飾腦腫瘤肽)
一、基本描述
Angiopep-2–CPT 是由穿越血腦屏障肽 Angiopep-2(TFFYGGSRGKRNNFKTEEY) 與 卡莫司汀(Camptothecin, CPT) 偶聯(lián)而成的腦部腫瘤治療型肽–藥物偶聯(lián)物。Angiopep-2 靶向低密度脂蛋白受體相關(guān)蛋白1(LRP1),在腦膠質(zhì)瘤和腦轉(zhuǎn)移癌等中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)腫瘤中表達(dá)豐富,能介導(dǎo)穿越血腦屏障。CPT是一種DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑,*腫瘤活性強(qiáng)但穿腦能力差。
二、物理化學(xué)性質(zhì)
中文名稱:Angiopep-2–卡莫司汀偶聯(lián)物
英文名稱:Angiopep-2–Camptothecin conjugate
分子量:約2.5–3.5 kDa
連接方式:通過酯鍵、肽鍵或pH敏感連接臂
理化特征:CNS穿透能力強(qiáng),載藥量高,具備控釋特性
三、制備方法
固相合成Angiopep-2,N末端加連接基團(tuán)
CPT活化(如加羥基或羧酸引入)進(jìn)行偶聯(lián)
可使用 酸敏連接橋(如hydrazone) 增強(qiáng)腫瘤特異性釋放
純化及結(jié)構(gòu)驗(yàn)證(HPLC, MS)
四、應(yīng)用領(lǐng)域
靶向治療腦膠質(zhì)瘤、腦轉(zhuǎn)移癌、原發(fā)性CNS淋巴瘤
提升傳統(tǒng)CPT在中樞系統(tǒng)的生物利用度
與納米粒、腦靶向載體聯(lián)用具有廣闊前景
包裝:瓶裝
用途:科研
供應(yīng)商:西安齊岳生物科技有限公司
我們提供這個(gè)產(chǎn)品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢!
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