一、基本描述
CPP–MMAE 是一種利用細胞穿膜肽(Cell Penetrating Peptide, CPP)將高效*癌毒素單甲基澳瑞他汀E(MMAE)靶向遞送至細胞內的偶聯體系。MMAE 是一種微管破壞劑,細胞毒性較強,但系統毒性大,單獨使用存在嚴重副作用。通過與CPP偶聯,MMAE可實現更高效的胞內輸送,適用于構建小分子藥物偶聯物(SMDCs)或抗體藥物偶聯物(ADCs)的前體平臺。
二、物理化學性質
中文名稱:細胞穿膜肽–MMAE偶聯物
英文名稱:CPP–MMAE
組成結構:CPP序列(如TAT, R9, Transportan) + 鏈接橋(如Val-Cit-PABC)+ MMAE
分子量:約2.5–4.0 kDa
連接策略:酶敏連接橋常用于可控釋放(如腫瘤內蛋白酶裂解)
親水性:通過肽與PEG段優化,提升體內穩定性和血清半衰期
釋放機制:在溶酶體或胞質蛋白酶(如Cathepsin B)中裂解釋放MMAE
三、應用領域
增強胞內藥物遞送效率:避免MMAE在系統內游離引發毒性
適用于構建非抗體的靶向毒素藥物(SMDC平臺)
廣泛用于肺癌、乳腺癌、淋巴瘤等快速增殖腫瘤
可進一步修飾為納米顆粒/脂質體或ADC藥物載體
包裝:瓶裝
用途:科研
供應商:西安齊岳生物科技有限公司
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關于我們:
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