一、基本描述
Peptide–PTX (PEG linker) 是一種結(jié)構(gòu)上通過親水性聚乙二醇(PEG)連接紫杉醇(Paclitaxel, PTX)與靶向或穿膜多肽的偶聯(lián)復(fù)合物。該系統(tǒng)結(jié)合了靶向識(shí)別能力、多肽導(dǎo)向性和PEG修飾帶來的水溶性提升與藥代優(yōu)化功能。PEG鏈作為連接橋,既可屏蔽藥物的毒性暴露,又能延長(zhǎng)其循環(huán)時(shí)間,降低RES系統(tǒng)清除。多肽的選擇可定制化,如RGD(腫瘤靶向)、TAT(穿膜)或GE11(EGFR靶向)等。
二、物理化學(xué)性質(zhì)
結(jié)構(gòu)組成:功能性肽 + PEG鏈(分子量0.5–5 kDa)+ 可裂連接橋 + PTX
分子量:依據(jù)PEG長(zhǎng)度和肽種類而變,一般在3–10 kDa范圍
溶解性:顯著優(yōu)于游離PTX,適合水相體系
連接橋設(shè)計(jì):常用pH敏、酯鍵、GSH敏感二硫鍵等,便于腫瘤微環(huán)境響應(yīng)釋放
穩(wěn)定性:血漿中穩(wěn)定,腫瘤內(nèi)可釋放游離PTX
三、應(yīng)用領(lǐng)域
實(shí)體瘤靶向治療:適用于乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌等;
水溶性提升與毒性降低:解決PTX低溶性和聚集性問題;
多肽通用平臺(tái)化改造:可搭配不同多肽(RGD, GE11, LyP-1等)實(shí)現(xiàn)多靶點(diǎn)選擇;
控釋納米藥物系統(tǒng)開發(fā):用于構(gòu)建智能釋放、長(zhǎng)效遞送的納米藥物。
包裝:瓶裝
用途:科研
供應(yīng)商:西安齊岳生物科技有限公司
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