中文名:GE11–紫杉醇偶聯物
英文名:GE11–Paclitaxel(GE11–PTX)
介紹名:EGFR 靶向肽修飾紫杉醇
一、基本描述
GE11–PTX 是通過腫瘤表皮生長因子受體(EGFR)靶向肽 GE11(YHWYGYTPQNVI)與紫杉醇(PTX)偶聯,構建而成的一種靶向型*腫瘤藥物。GE11 肽特異性識別 EGFR,親和力高且不激活EGFR下游信號通路,避免了EGF誘導的細胞增殖副作用。EGFR 在多種實體瘤(乳腺癌、非小細胞肺癌、胰腺癌等)中過度表達,GE11 是一種理想的靶向肽序列。
該偶聯物可顯著提高PTX在EGFR陽性腫瘤組織的富集程度,提高治療效果,降低紫杉類藥物常見的神經毒性和骨髓抑制等副作用。
二、物理化學性質
組成結構:GE11肽 + 連接橋(通常為PEG或酯鍵)+ PTX
分子量:約1.8–2.3 kDa
溶解性:比游離PTX親水性更好,易于溶于PBS或注射液
穩定性:在血液中穩定,腫瘤內釋放機制依賴pH或酯酶催化水解
載體兼容性:常與膠束、納米顆粒協同使用
三、應用領域
EGFR陽性腫瘤治療:乳腺癌、頭頸癌、肺癌等中高度表達EGFR的腫瘤;
替代EGFR單抗策略:相比抗體,GE11結構簡單、免疫原性低、穿透性強;
納米遞送系統功能化:GE11廣泛用于表面修飾脂質體、聚合物膠束等載體;
腫瘤成像輔助:GE11與成像探針(熒光、放射性)結合可用于診斷/治療一體化。
包裝:瓶裝
用途:科研
供應商:西安齊岳生物科技有限公司
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關于我們:
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