一、基本描述
TAT-DOX 是由經典*腫瘤藥物多柔比星(Doxorubicin)與來源于HIV-1轉錄因子蛋白的穿膜肽 TAT(Trans-Activator of Transcription)偶聯形成的肽藥偶聯物。TAT肽(典型序列:YGRKKRRQRRR)具有非依賴能量的穿膜功能,能高效穿過細胞膜并在胞質或細胞核中釋放藥物,突破傳統藥物難以進入某些細胞內環境的限制。
TAT-DOX 通過共價連接形式將DOX偶聯在TAT肽上(多為羧酸/胺鍵或pH敏感連接臂),在提高藥物細胞攝取效率的同時,減少了對非靶細胞的毒性擴散,是一類具代表性的細胞穿透型藥物遞送系統。
二、物理化學性質
分子組成:TAT肽(11aa)+ DOX分子 + 可裂解連接臂(如hydrazone鍵)
分子量:約 1.5–2.5 kDa(取決于連接方式)
外觀性狀:紅色或橙紅色粉末,溶于水、PBS、DMSO
穩定性:pH 7.4條件下穩定,pH<6.5時連接鍵裂解釋放DOX
光學特性:DOX具強烈吸收(λ_max ≈ 480–495 nm),可用于熒光成像
滲透能力:通過TAT肽介導,具非特異性細胞攝入能力(主動+被動)
三、應用領域
細胞毒性藥物增強遞送:提高DOX對難攝取細胞(如神經膠質瘤、腦瘤、腫瘤干細胞等)的內吞能力;
跨血腦屏障傳輸:TAT肽輔助DOX跨越BBB,用于腦轉移瘤或中樞神經系統腫瘤治療;
聯合納米系統構建:可進一步與脂質體、HSA、聚合物結合形成多功能納米系統;
細胞定位研究:DOX天然熒光可追蹤定位,配合TAT實現細胞器級別的成像;
放化療協同模型:在腫瘤微環境中釋放后,可配合電場/超聲等增強藥效。
包裝:瓶裝
用途:科研
供應商:西安齊岳生物科技有限公司
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