CY3.5-Neratinib，CY3.5標記奈拉替尼的合成過程研究

CY3.5-Neratinib是一種通過連接熒光染料CY3.5與口服HER家族酪氨酸激酶抑制劑奈拉替尼（Neratinib）構建的熒光探針。該探針可用于實時追蹤Neratinib的細胞攝取、酶抑制位點結合以及其在細胞信號通路中的動態分布。

合成過程起始于Neratinib分子的結構改造。Neratinib具有多個反應位點，其中一個常用于修飾的是其哌啶環上的仲胺或醇基。為實現熒光標記，首先需設計一個功能化位點，該位點通常引入炔基、氨基或羧基作為連接橋梁。例如，通過引入一個PEG-炔基鏈接入哌啶環氮上，得到Neratinib-PEG-Alkyne。

隨后將Neratinib衍生物與CY3.5-Azide進行銅催化疊氮-炔基環加成反應（CuAAC），形成穩定的1,2,3-三唑連接鍵。反應常在含銅(I)的催化劑（如CuSO?/抗壞血酸）和適量的配體（如TBTA）條件下進行，溶劑為DMSO/H?O，反應時間4–8小時。

反應后產物通過層析柱純化，去除未反應物與副產物。終結構確認采用質譜與NMR手段，熒光性質用熒光光譜儀測試，以驗證其發射波長與強度。

該合成策略保持了Neratinib對EGFR的結合活性，同時賦予其可視化能力，是研究其細胞作用機制、耐藥性分析和靶向納米遞送構建的理想工具。

產品名稱：CY3.5-Neratinib，CY3.5標記奈拉替尼

純度：95%+

性狀：基于不同的分子量，呈白色 / 類白色固體，或液體。

溶劑：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常規有機溶劑。

儲藏條件：-20°C干燥避光保存

包裝規格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

齊岳生物供應近紅外熒光花菁染料標記各種官能團的定制服務，如活性酯（NHS酯）、馬來酰亞胺（MAL）、疊氮（N?）、炔基（alkyne）等，便于與蛋白質、肽、多糖、抗體、寡核苷酸、納米顆粒等共價偶聯。

推薦產品：

CY3.5標記牛血清白蛋白 CY3.5-BSA

CY3.5標記葡聚糖 Cy3.5-Dextran

CY3.5標記葡聚糖，分子量5000， Cy3.5-Dextran.Mw:5000

Cy3.5標記葡萄糖酸 CY3.5-Glu

Cy3.5標記葡萄糖酸 CY3.5-Gluconic acid

CY3.5標記葡萄糖氧化酶 CY3.5-Glucose oxidase

CY3.5標記瓊脂 CY3.5-Agarose

僅供科研，不能用于人體實驗AXC.2025.06.23