英文名稱: iRGD (CRGDKGPDC)
中文名稱: iRGD肽

iRGD肽是一種由9個氨基酸組成的短肽（序列：CRGDKGPDC），其設計融合了腫瘤穿透肽與整合素靶向基序，能夠通過多階段機制實現腫瘤組織的特異性富集與深層滲透。初始階段，iRGD的RGD基序（精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸）與腫瘤血管內皮細胞表面高表達的αvβ3/αvβ5整合素結合；隨后，肽段被蛋白酶（如MMP-2/MMP-9）切割，暴露出CRGDK/GPDC新表位，該表位可與神經纖毛蛋白-1（NRP-1）相互作用，觸發細胞內吞作用及跨細胞轉運，最終使肽段及偶聯藥物滲透至腫瘤實質。

在生物醫學應用中，iRGD被廣泛用于構建靶向遞送系統。例如，將其與化療藥物、納米顆粒或基因治療載體偶聯，可顯著提升藥物在腫瘤組織的蓄積量，同時減少對正常組織的暴露；或作為成像劑載體，增強腫瘤的熒光/核素成像對比度。此外，iRGD的模塊化設計允許通過替換RGD或NRP-1結合基序，適配不同類型腫瘤的分子特征。當前研究正探索其與免疫檢查點抑制劑聯用，以增強*腫瘤免疫應答；或優化其序列以降低免疫原性。未來，iRGD有望為腫瘤精準治療提供高效的分子工具。

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