產品名稱:DSPE-PEG-cRGD-CY5的主要合成步驟
合成方法
1. 主要合成步驟
DSPE活化:
將DSPE的末端羥基(-OH)轉化為氨基(-NH?),常用試劑為硫代乙酸(CH?COSH)或硫脲(NH?CSNH?)。
PEG連接:
通過酰胺鍵或硫醚鍵將活化DSPE與PEG鏈連接,形成DSPE-PEG。
純化:
采用柱層析或透析法去除副產物,得到高純度DSPE-PEG。
cRGD活化:
將cRGD肽的羧酸基團轉化為NHS酯,提高反應活性。
偶聯反應:
在EDC/NHS催化下,DSPE-PEG與活化cRGD反應,形成酰胺鍵。
純化:
通過色譜法或結晶法去除未反應試劑,確保產物純度≥95%。
CY5-NHS酯制備:
將CY5的羧酸基團轉化為NHS酯。
末端連接:
在EDC/NHS催化下,CY5-NHS酯與DSPE-PEG-cRGD的氨基或羥基反應,形成共價鍵。
最終純化:
通過色譜法(如C18柱)或透析法去除未反應試劑,得到DSPE-PEG-cRGD-CY5。
2. 表征手段
NMR:驗證DSPE的脂鏈、PEG鏈、cRGD肽及CY5的特征峰。
MS:確認分子量及連接方式。
熒光光譜:測定激發/發射波長及熒光量子產率(通常≥20%)。
動態光散射(DLS):若形成膠束或脂質體,測定粒徑及分布(通常50-200 nm)。
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