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mPEG-PCL納米粒用于辣椒素口服遞送的制備及質量評價
發布時間:2025-07-22     作者:kx   分享到:

文獻:使用MPEG-PCL納米粒子口服遞送辣椒素

鏈接:https://www.nature.com/articles/aps2014113

作者:魏鵬,蔣欣怡,朱元,E Omari-Siaw,鄧文文,于江南,徐熙明&張偉明 

節選:

目的:

制備用于口服遞送水不溶性藥物辣椒素(CAP)的可生物降解聚合物載體并評價其質量。

方法:

采用改進的乳化溶劑擴散技術制備了載藥甲氧基聚乙二醇-聚己內酯納米粒(CAP/NPs)。采用透射電子顯微鏡、粉末X射線衍射、差示掃描量熱法和傅里葉變換紅外光譜技術對CAP/NPs的質量進行評價。采用透析法分析CAP/NPs的體外釋放曲線。成年雄性大鼠口服CAP/NPs(35 mg/kg),采用高效液相色譜法測定血漿中CAP濃度。采用HE染色觀察大鼠胃黏膜形態。

mPEG-PCL

結果:

CAP/NPs平均粒徑為82.54±0.51nm,載藥量高達14.0%±0.13%,且穩定性好。體外釋放呈雙相釋放:12小時內突釋藥物量不足25%,隨后持續釋放可達60小時。藥代動力學研究表明,口服CAP/NPs后4小時達到平均*高血藥濃度,36小時后血清中CAP濃度約為90ng/mL,CAP/NPs組曲線下面積約為CAP原混懸液的6倍。組織學研究表明,CAP/NPs可顯著減輕CAP引起的胃黏膜刺激。

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