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MMP-2 Substrate, Fluorogenic,熒光基質(zhì)金屬蛋白酶-2底物的特性
發(fā)布時間:2025-07-22     作者:YFF   分享到:

英文名稱:MMP-2 Substrate, Fluorogenic
中文名稱:熒光基質(zhì)金屬蛋白酶-2底物

熒光基質(zhì)金屬蛋白酶-2底物是一種通過熒光共振能量轉(zhuǎn)移(FRET)機制實現(xiàn)MMP-2活性實時檢測的短肽分子。其結(jié)構(gòu)包含一個由MMP-2特異性切割的氨基酸序列(如Pro-Leu-Gly-Leu↓Ala-Gly),N末端連接熒光供體(如5-羧基熒光素,5-FAM),C末端連接熒光淬滅基團(如4-(4-二甲基氨基偶氮苯)-苯甲酸,Dabcyl)。在完整狀態(tài)下,供體與淬滅基團通過空間距離接近,熒光被淬滅;當(dāng)?shù)孜锱cMMP-2孵育時,酶切P1’-P1位點(如Leu-Ala鍵),導(dǎo)致熒光供體與淬滅基團分離,熒光信號恢復(fù),其強度與MMP-2活性成正比。

該底物的設(shè)計基于MMP-2活性中心的“S1’口袋”結(jié)構(gòu)特征,其切割位點兩側(cè)的氨基酸殘基(如P1’位的Leu、P1位的Ala)通過疏水相互作用與S1’口袋結(jié)合,確保底物特異性。與傳統(tǒng)MMP檢測方法(如明膠酶譜法)相比,熒光底物具有靈敏度高(檢測限達皮摩爾級別)、操作簡便(無需后續(xù)處理)及可實時監(jiān)測的優(yōu)勢,適用于高通量篩選和動態(tài)過程研究。

臨床前研究中,熒光MMP-2底物被用于腫瘤侵襲模型(如Transwell實驗)中MMP-2活性的定量分析,揭示腫瘤細胞遷移與MMP-2表達的相關(guān)性;在藥物開發(fā)中,其可用于評估MMP-2抑制劑的抑制效率(如通過IC50值計算)。此外,該底物還可用于體內(nèi)成像研究,通過近紅外熒光標記實現(xiàn)MMP-2活性在活體中的可視化,為腫瘤診斷和療效評估提供新工具。目前,熒光MMP-2底物已商業(yè)化應(yīng)用于科研領(lǐng)域,其結(jié)構(gòu)優(yōu)化(如延長波長以減少組織自發(fā)熒光干擾)研究正在進行中。

MMP-2 Substrate, Fluorogenic

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