文獻：馬來酰亞胺功能化的PLGA-PEG納米粒子作為膀胱內藥物輸送的粘膜粘附載體

鏈接：https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0939641119307258

作者：Daulet B. Kaldybekov ，謝爾蓋·K· 菲利波夫 ，奧雷爾 ·拉杜列斯庫，Vitaliy V. Khutoryanskiy

節選：

膀胱上皮的低滲透性、由于稀釋和周期性排尿導致的化療藥物滯留不良以及間歇性導尿是膀胱癌*中用于膀胱內藥物輸送的主要限制因素。在本研究中，開發了馬來酰亞胺功能化的聚（丙交酯-共-乙交酯）-嵌段-聚（乙二醇）（PLGA-PEG-Mal）納米粒子。通過動態光散射、透射電子顯微鏡和小角度中子散射技術研究了它們的物理化學特性，包括形態、結構和分子參數。已確定納米粒子的大小取決于其制備中使用的溶劑和 PEG 的分子量，例如，在二甲基亞砜和丙酮中分別由 PLGA 20K -PEG 5K形成 105±1nm 和 68±1nm 的粒子。 PLGA-PEG-Mal納米粒子被探索作為黏膜粘附劑型用于膀胱藥物輸送的研究。采用流通熒光技術和Wash Out 50 (WO 50 )定量法，評估了載熒光素納米粒子在新鮮切除的羔羊膀胱黏膜上的體外滯留情況。PLGA-PEG-Mal納米粒子(NPs)在膀胱黏膜上的滯留時間(WO 50 ?= 15 mL)比不含馬來酰亞胺的NPs(WO 50 ?= 5 mL)更長。通過蛞蝓黏膜刺激試驗對PEG-Mal的生物相容性進行評估，結果表明這些材料對黏膜表面無刺激性。

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