【產(chǎn)品名稱】:NOTA-PEG-CPP/CPP肽在臨床應(yīng)用潛力巨大
【基本介紹】:
大環(huán)配體NOTA-PEG-CPP/CPP肽
NOTA-PEG-CPP是一類結(jié)合了大環(huán)配體NOTA、聚乙二醇(PEG)和細(xì)胞穿膜肽(CPP)的復(fù)合分子,在分子影像和藥物遞送領(lǐng)域顯示出良好應(yīng)用潛力。NOTA(1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triacetic acid)是一種高效的金屬離子螯合劑,常用于放射性標(biāo)記,PEG作為連接鏈改善藥物的水溶性和循環(huán)時(shí)間,CPP則賦予分子高效的細(xì)胞穿透能力。然而,盡管結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)優(yōu)化,這類復(fù)合分子在臨床應(yīng)用中仍存在潛在副作用和安全隱患。我們提供這個(gè)產(chǎn)品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢!
首先,PEG衍生物本身一般被認(rèn)為具有良好的生物相容性和低免疫原性,但近年來關(guān)于PEG抗體(Anti-PEG Antibodies)的報(bào)道逐漸增多,提示部分患者可能對(duì)PEG產(chǎn)生免疫反應(yīng),導(dǎo)致藥物清除加快或過敏反應(yīng)。此外,PEG的分子量、結(jié)構(gòu)和摻雜方式對(duì)免疫原性有顯著影響,長(zhǎng)鏈PEG可能累積引發(fā)慢性毒性。
其次,CPP肽由于具有強(qiáng)烈的膜穿透能力,可能無選擇性地進(jìn)入非靶向細(xì)胞,引發(fā)細(xì)胞毒性、免疫激活及非特異性分布。某些CPP序列在高濃度下可破壞細(xì)胞膜完整性,誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡或壞死。同時(shí),CPP載體常伴隨內(nèi)吞途徑的活躍,可能激活細(xì)胞內(nèi)應(yīng)激反應(yīng),影響正常細(xì)胞功能。
NOTA大環(huán)配體主要作為放射性同位素標(biāo)記的螯合劑,但在高劑量下,金屬離子配合物可能引發(fā)局部毒性或免疫反應(yīng)。盡管NOTA本身化學(xué)穩(wěn)定,但結(jié)合的放射性同位素及代謝產(chǎn)物需嚴(yán)格監(jiān)控其生物分布和清除,避免對(duì)腎臟、肝臟等重要器官造成負(fù)擔(dān)。
此外,PEG和CPP的復(fù)合結(jié)構(gòu)復(fù)雜,藥代動(dòng)力學(xué)行為難以預(yù)測(cè),可能出現(xiàn)藥物體內(nèi)蓄積、免疫系統(tǒng)異常活化或意外的組織分布,增加臨床副作用風(fēng)險(xiǎn)。長(zhǎng)期使用還可能引發(fā)免疫耐受、抗藥性及自身免疫反應(yīng)。
因此,臨床前及臨床研究階段應(yīng)加強(qiáng)對(duì)NOTA-PEG-CPP復(fù)合物的安全性評(píng)價(jià),包括免疫原性、毒理學(xué)、組織分布及代謝路徑分析。優(yōu)化PEG鏈長(zhǎng)、CPP序列選擇及大環(huán)配體設(shè)計(jì),可降低不良反應(yīng),提高靶向性和安全性。
總結(jié)來看,NOTA-PEG-CPP/CPP肽在臨床應(yīng)用潛力巨大,但PEG相關(guān)免疫反應(yīng)、CPP非特異性細(xì)胞攝取及金屬配合物的潛在毒性是主要副作用風(fēng)險(xiǎn)點(diǎn)。系統(tǒng)評(píng)估和設(shè)計(jì)優(yōu)化是實(shí)現(xiàn)安全有效轉(zhuǎn)化的關(guān)鍵。
【基本信息】:
生產(chǎn)地:陜西·西安
純度標(biāo)準(zhǔn):≥95%(高純級(jí))
物理形態(tài):粉末狀固體
包裝規(guī)格:50mg / 100mg / 250mg / 500mg(靈活選量)
貯存要求:低溫避光存儲(chǔ)
特別聲明:本品為科研專用!禁止臨床或人體應(yīng)用!
【關(guān)于我們】:
西安齊岳生物科技有限公司是一家專業(yè)從事生物科研材料研發(fā)與銷售的高新技術(shù)企業(yè),致力于為生命科學(xué)、納米材料及化學(xué)研究等領(lǐng)域提供全面的產(chǎn)品和解決方案。公司主營(yíng)產(chǎn)品涵蓋合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、磁性納米顆粒、納米金、近紅外熒光染料、熒光量子點(diǎn)、碳納米管、石墨烯及多種功能高分子材料。憑借完善的質(zhì)量管理體系、專業(yè)的技術(shù)支持和靈活的定制服務(wù),公司已與眾多科研院所和高校建立合作關(guān)系,持續(xù)助力科學(xué)研究與技術(shù)創(chuàng)新。
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