Ho-p-SCN-Bn-DOTA 是一種基于 Cyclen 骨架的稀土金屬鉻合物,包含鉻(Ho3?,鈥離子)與帶有功能化苯基異硫氰酸酯(p-SCN-Bn)修飾的 DOTA(四氮雜環(huán)十二烷四乙酸)配體。該分子特別適用于靶向配體的偶聯(lián),以及分子探針、放射性示蹤劑或磁共振造影劑(MRI)相關領域。
英文名稱: Ho-p-SCN-Bn-DOTA
中文名稱: Ho-p-SCN-Bn-DOTA
MF: C24H30HoN5O8S
MW: 713.52
CAS: 2126179-28-8
化學結構說明
Ho-p-SCN-Bn-DOTA 是將 p-異硫氰酸芐基-DOTA 螯合鈥(Ho3?)后形成的穩(wěn)定配合物。
DOTA 部分:提供四個氮原子與四個羧酸基團,構成立體八配位環(huán)境,有效包裹鈥離子,保證其熱力學和動力學穩(wěn)定性;
p-SCN-Bn 基團:
含有反應性 -N=C=S(異硫氰酸根)基團;
能與蛋白質、抗體或肽鏈中的胺基(如賴氨酸殘基)形成穩(wěn)定的硫脲鍵;
主要應用
1. 放射性標記探針開發(fā)(冷金屬同位素前體)
雖然 Ho3? 本身不是放射性核素,但 Ho-p-SCN-Bn-DOTA 的結構與 ??Y、1??Lu、??Cu、??Ga 等 DOTA 體系類似,常用于以下研究或預實驗中:
用作冷態(tài)參照(non-radioactive reference)以平衡劑量、對照研究;
為核醫(yī)學中金屬放射性核素的標記提供參考模型;
在無輻射實驗條件下進行體內外穩(wěn)定性、生物分布等基礎研究。
2. 磁共振成像(MRI)對比劑平臺
雖然 Ho3? 的 T1 順磁效應不如 Gd3? 顯著,但它仍可在特定條件下用作 T2 對比增強,或用于參數性成像(如 Tm3?、Dy3? 類似),尤其在研究鈥作為磁響應核時的作用機制。
3. 生物偶聯(lián)平臺
異硫氰酸根結構可以與抗體/蛋白/小分子肽特異性結合;
可用于制備靶向性分子探針,如靶向 EGFR、PSMA、Integrin 或其它膜蛋白;
在體內或細胞水平進行追蹤、定位、靶向示蹤等研究。
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