Ho-Maleimido-DOTA（CAS號：1349103-97-4）是由三價鈥離子（Ho3?）與馬來酰亞胺修飾的DOTA螯合劑（Maleimido-DOTA）形成的穩定配合物。這種復合物結合了DOTA的高親和金屬螯合作用與馬來酰亞胺的高選擇性生物偶聯能力，廣泛用于分子成像、生物標記、放射治療載體開發及蛋白質定向修飾等研究領域。

英文名稱： Ho-Maleimido-DOTA

中文名稱： Ho-Maleimido-DOTA

MF： C22H31HoN6O9

MW： 688.45

CAS： 1349103-97-4

化學結構特點

Ho-Maleimido-DOTA 由三部分構成：

DOTA骨架

1,4,7,10-四氮雜環十二烷-N,N',N",N?-四乙酸結構，八配位配體，提供穩定的金屬螯合作用。

能有效包裹Ho3?形成熱力學和動力學穩定的絡合物。

Ho3?金屬離子

稀土金屬鈥（Holmium），具有順磁性與獨特的核性質（I = 7/2），在磁共振成像和放射性治療研究中具有潛力。

馬來酰亞胺官能團（Maleimide）

活性炔類結構，能選擇性與半胱氨酸硫醇基團通過Michael加成反應共價結合。

允許該配合物用于與抗體、蛋白、肽鏈或聚合物的定向偶聯。

應用方向

1. 蛋白質與抗體定向標記

利用馬來酰亞胺基團與蛋白質中半胱氨酸反應，實現位點特異性修飾，保持分子活性。

適合開發**靶向藥物遞送系統（如ADC）**或用于酶聯免疫標記。

2. 分子成像

雖然Ho3?的核磁性能不如Gd3?，但其順磁特性和核自旋特性使其在MRI T2對比劑或MR熱成像中具有潛力。

可用于開發具溫敏或結構響應性的成像探針。

3. 靶向治療與診療一體化

在前體化合物基礎上，可以替換Ho3?為放射性Ho-166（β^-發射體），用于靶向放療或放射性栓塞治療（如肝癌微球介入）。

DOTA骨架對放射性金屬的高親和力有助于提高治療穩定性。

4. 聚合物與納米材料功能化

可通過與聚合物上的巰基反應實現功能修飾，用于靶向載體構建、磁響應納米材料構建等。

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